10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.

Антивирусното лекарство е синтетичен аналог на ацикличен пуринов нуклеозид, който има силно селективен ефект върху херпесните вируси. В заразените с вируси клетки, под действието на вирусна тимидин киназа, се наблюдава фосфорилиране и по-нататъшно последователно превръщане на ацикловир в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловирфосфатът се включва във веригата на вирусната ДНК и блокира неговия синтез чрез конкурентно инхибиране на вирусна ДНК полимераза.

In vitro ацикловир е ефективен срещу вирус на херпес симплекс - Херпес симплекс тип 1 и 2; срещу вирус на варицела зостер, който причинява варицела и херпес зостер; по-високи концентрации са необходими за инхибиране на вируса на Epstein-Barr. Умерено активен срещу цитомегаловирус.

In vivo, ацикловир е терапевтично и профилактично ефективен, особено когато вирусните инфекции се причиняват от Herpes simplex virus 1 и 2 тип. Предотвратява образуването на нови елементи на обрива, намалява вероятността от разпространение на кожата и висцерални усложнения, ускорява образуването на кора, намалява болката в острата фаза на херпес зостер.

След поглъщане, бионаличността е 15-30%, докато се създават дозозависими концентрации, които са достатъчни за ефективно лечение на вирусни заболявания. Храната няма значителен ефект върху абсорбцията на ацикловир. Ацикловир прониква добре в много органи, тъкани и телесни течности. Свързването с плазмените протеини е 9-33% и не зависи от концентрацията му в плазмата. Концентрацията на гръбначно-мозъчната течност е около 50% от концентрацията му в плазмата. Ацикловир прониква в кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, натрупва се в кърмата. След поглъщане на 1 g / ден, концентрацията на ацикловир в майчиното мляко е 60-410% от концентрацията му в плазмата (ацикловир влиза в тялото на дете с майчино мляко при доза 0,3 mg / kg / ден).

C_макс лекарство в кръвната плазма след перорално приложение на 200 mg 5 пъти / ден - 0.7 µg / ml, C_мин- 0.4 ug / ml; време, за да достигне C_макс в плазмата - 1,5-2 ч. Метаболизира се в черния дроб с образуване на фармакологично неактивно съединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Екскретира се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция: около 84% се екскретира от бъбреците непроменен, 14% под формата на метаболит. Бъбречният клирънс на ацикловир е 75-80% от общия плазмен клирънс_1/2 при възрастни с нормална бъбречна функция е 2-3 часа При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, Т_1/2 - 20 h, при хемодиализа - 5.7 h, докато концентрацията на ацикловир в плазмата намалява до 60% от първоначалната стойност. По-малко от 2% ацикловир се екскретира през червата.

- лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и 2, както първични, така и вторични, включително генитален херпес;

- предотвратяване на обостряния на повтарящи се инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус;

- предотвратяване на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с имунен дефицит;

- като част от комплексната терапия на пациенти с тежка имунна недостатъчност: при HIV инфекция (СПИН стадий, ранни клинични прояви и подробна клинична картина) и при пациенти, подложени на трансплантация на костен мозък;

- лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса на варицела зостер (варицела, както и херпес зостер - херпес зостер).

- възраст на децата до 3 години (за тази лекарствена форма).

С грижа: бременност; възрастни хора и пациенти, приемащи големи дози ацикловир, особено на фона на дехидратация; нарушена бъбречна функция; неврологични нарушения или неврологични реакции при употребата на цитотоксични лекарства (включително история).

Ацикловир се приема по време на или веднага след хранене и се измива с много вода. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването.

Лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от херпес симплекс тип 1 и 2

Ацикловир се предписва по 200 mg 5 пъти на ден за 5 дни с 4-часови интервали през деня и с 8-часов интервал за през нощта. При по-тежки случаи на заболяването, курсът на лечение може да бъде удължен с лекарско предписание до 10 дни. Като част от комплексната терапия за тежки имунодефицити, вкл. с изчерпателна клинична картина на HIV инфекцията, включително ранни клинични прояви на HIV инфекция и стадия на СПИН; след трансплантация на костен мозък или при нарушение на чревната абсорбция, се предписват 400 mg 5 пъти на ден.

Лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на инфекцията; в случай на рецидиви, ацикловир се предписва по време на продромалния период или когато се появят първите елементи на обрива.

Профилактика на рецидив на инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус

Препоръчителната доза е 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа) или 400 mg 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). В някои случаи са ефективни по-ниски дози - 200 mg 3 пъти на ден (на всеки 8 часа) или 2 пъти на ден (на всеки 12 часа).

Профилактика на инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при имунокомпрометирани пациенти.

Препоръчителната доза е 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа). В случай на изразена имунна недостатъчност (например след трансплантация на костен мозък) или в нарушение на чревната абсорбция, дозата се увеличава до 400 mg 5 пъти / ден. Продължителността на профилактичния курс на лечение се определя от продължителността на риска от инфекция.

Лечение на инфекции, причинени от вируса Varicella zoster (варицела)

Назначават се 800 mg 5 пъти на ден на всеки 4 часа през деня и с 8-часов интервал за една нощ. Продължителността на лечението е 7-10 дни.

Присвоявайте 20 mg / kg 4 пъти на ден за 5 дни (максимална единична доза от 800 mg), за деца от 3 до 6 години: 400 mg 4 пъти / ден, по-възрастни от 6 години: 800 mg 4 пъти / ден в рамките на 5 дни.

Лечението трябва да започне, когато се появят най-ранните признаци или симптоми на варицела.

Лечение на инфекции на херпес зостер (херпес зостер)

Назначават се 800 mg 4 пъти на ден на всеки 6 часа в продължение на 5 дни. Деца на възраст над 3 години, лекарството се предписва в същата доза като възрастни.

Лечение и профилактика на инфекции, причинени от Herpessimplex тип 1 и 2, педиатрични пациенти с имунен дефицит и нормален имунен статус.

Деца от 3 до 6 години - 400 mg / ден; над 6 годишна възраст - 800 mg 4 пъти / ден. По-точна доза се определя в размер на 20 mg / kg телесно тегло, но не повече от 800 mg / ден. Курсът на лечение е 5 дни. Липсват данни за предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс, и лечението на херпес зостер при деца с нормални нива на имунитет.

За лечение на деца на възраст над 3 години, 800 mg ацикловир се предписва 4 пъти на ден на всеки 6 часа (както и за лечение на възрастни с имунен дефицит).

В напреднала възраст се наблюдава намаляване на клирънса на ацикловир в тялото паралелно с намаляване на клирънса на креатинина. приемането на големи дози от лекарството вътре, трябва да получи достатъчно количество течност. В случай на бъбречна недостатъчност е необходимо да се реши въпросът за намаляване на дозата на лекарството.

Трябва да се внимава, когато се предписва ацикловир на пациенти с бъбречна недостатъчност. При такива пациенти приемането на лекарството през устата в препоръчителни дози за лечение и профилактика на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс, не води до кумулация на лекарството до концентрации, надвишаващи установените безопасни нива. Въпреки това, при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min), дозата на ацикловир трябва да се намали до 200 mg 2 пъти на ден на 12-часови интервали.

При лечение на инфекции, причинени от вируса Varicella zoster, Herpes zoster, както и при лечение на пациенти с тежък имунодефицит, препоръчителните дози са:

- терминална бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min) - 800 mg 2 пъти на ден на всеки 12 часа;

- тежка бъбречна недостатъчност (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 пъти на ден на всеки 8 часа.

Ацикловир (ацикловир)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото ацикловир

Химично наименование

2-амино-1,9-дихидро-9 - [(2-хидроксиетокси) метил] -6Н-пурин-6-он (като натриева сол)

Брутна формула

Фармакологична група вещества Ацикловир

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Ацикловир

Ацикловир е бял кристален прах, максималната разтворимост във вода (при 37 ° С) е 2,5 mg / ml, молекулярното тегло е 225,21. Ацикловир натриева сол - максималната разтворимост във вода (при 25 ° С) надвишава 100 mg / ml, молекулно тегло 247,19; приготвеният разтвор (50 mg / ml) има рН около 11.

фармакология

Той е синтетичен аналог на пуринови нуклеозиди. След въвеждане на заразените клетки, съдържащи вирусна тимидин киназа, ацикловирът се фосфорилира и превръща в ацикловир монофосфат, който се превръща в дифосфат под влиянието на клетъчна гуанилат киназа и след това под действието на няколко клетъчни ензима в трифосфат. Ацикловир трифосфатът взаимодейства с вирусна ДНК полимераза, навлиза в вирусната ДНК верига, прекъсва веригата и блокира по-нататъшната репликация на вирусна ДНК, без да уврежда клетките гостоприемници.

Ацикловир инхибира in vitro и in vivo репликация на човешки херпесни вируси, включително следните (изброени по реда на намаляване на антивирусната активност на ацикловир в клетъчната култура): Херпес симплекс вирус 1 и 2, Varicella zoster вирус, Epstein-Barr вирус и CMV.

При продължително лечение или повторна употреба на ацикловир при пациенти с изразена имунна недостатъчност се развива резистентността на вирусите на херпес симплекс и варицела зостер към ацикловир. Повечето клинични изолати, получени от пациенти, резистентни към ацикловир, показват относителен дефицит на вирусна тимидин киназа или нарушение на структурата на вирусна тимидин киназа или ДНК полимераза.

Когато херпес предотвратява образуването на нови елементи на обрив, намалява вероятността от разпространение на кожата и висцерални усложнения, ускорява образуването на кора, намалява болката в острата фаза на херпес зостер. Той има имуностимулиращ ефект.

Когато поглъщането е частично абсорбирано от стомашно-чревния тракт, бионаличността - 20% (15-30%), не зависи от лекарствената форма, намалява с увеличаване на дозата; храна няма значителен ефект върху абсорбцията на ацикловир. След поглъщане на 200 mg ацикловир на всеки 4 часа при възрастни, средните равновесни стойности на С_макс - 0.7 ug / ml и С_мин - 0.4 ug / ml; T_макс - 1.5–2 h.

След IV капене при възрастни, средните стойности на C_макс 1 h след инфузия в доза 2.5; 5 и 10 mg / kg е 5.1; Съответно 9,8 и 20,7 ug / ml. C_мин 7 h след инфузията, съответно, е 0.5; 0.7 и 2.3 ug / ml. При деца на възраст над 1 година от стойността С_макс и С_мин когато се прилага в дози от 250 и 500 mg / m2, те са подобни на тези при възрастни при дози съответно 5 и 10 mg / kg. При новородени и кърмачета на възраст под 3 месеца, при които ацикловир е прилаган в доза от 10 mg / kg IV капково в продължение на 1 час на всеки 8 часа._макс е 13.8 ug / ml), С_мин - 2.3 ug / ml.

Свързването с протеините е ниско (9–33%). Той преминава през BBB, плацентарната бариера, намира се в кърмата (при доза от 1 g / ден перорално, 0,3 mg / kg влиза в млякото на майката на бебето). Той прониква в органи, тъкани и телесни течности, включително мозъка, бъбреците, черния дроб, белите дробове, водната течност, сълзите, червата, мускулите, далака, матката, лигавицата и вагиналните секрети, спермата, гръбначно-мозъчната течност и съдържанието на херпесни везикули., Най-високите концентрации се откриват в бъбреците, черния дроб и червата. Концентрацията на гръбначно-мозъчната течност е 50% от тази в плазмата. Метаболизира се в черния дроб, под действието на алкохол и алдехид дехидрогеназа и, в по-малка степен, алдехид оксидаза в неактивни метаболити. Метаболизмът на ацикловир не е свързан с цитохром Р450 ензимите.

Основният начин за елиминиране е през бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Когато се приемат през устата, около 14% се екскретират непроменени и 45-79% за интравенозно инжектиране. Основният метаболит, открит в урината, е 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Основният метаболит е до 14% (при нормална бъбречна функция). По-малко от 2% се екскретират с фекалиите, следи се определят в издишан въздух.

T_1/2 при поглъщане при възрастни - 2,5–3,3 ч. Т_1/2 с а / при въвеждането: при възрастни - 2,9 часа, при деца и юноши от 1 година до 18 години - 2,6 часа, при деца под 3 месеца - 3,8 часа (с въвеждането / капките 10) mg / kg за 1 час 3 пъти на ден). При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност Т_1/2 - 19,5 часа, по време на хемодиализа - 5,7 часа, с непрекъсната амбулаторна перитонеална диализа - 14-18 часа.С еднократна хемодиализна сесия за 6 часа, плазмената концентрация на ацикловир намалява с 60%, а по време на перитонеалната диализа клирънсът на ацикловир е значително не се променя.

Когато се прилага върху засегнатата кожа (например с херпес зостер), абсорбцията е умерена; при пациенти с нормална бъбречна функция, серумните концентрации са до 0,28 µg / ml, а в случаите на нарушена бъбречна функция - до 0,78 µg / ml. Екскретира се чрез бъбреците (приблизително 9% от дневната доза).

Очен маз лесно прониква в роговичния епител и създава терапевтична концентрация в очната течност.

Канцерогенност, мутагенност, ефекти върху фертилитета, тератогенност

При плъхове и мишки, които са получавали ацикловир в живота в дози до 450 mg / kg / ден през стомашна тръба (със стойности на С t_макс са били 3-6 пъти по-високи при хора, отколкото при мишки и 1-2 пъти по-високи при плъхове), не е открит карциногенен ефект.

Ацикловир показва мутагенен ефект при някои тестове: от 16 in vivo и in vitro тестове за генната токсичност на ацикловир резултатите от 5 теста са положителни.

Ацикловир няма ефект върху фертилитета и репродукцията при мишки, когато се прилага перорално в дози от 450 mg / kg / ден и при плъхове с / s приложение в доза от 50 mg / kg / ден, докато плазмените нива са 9-18 пъти по-високи ( t при мишки) или 8-15 пъти по-високи (при плъхове), отколкото при хора. При най-високата доза (50 mg / kg / ден s / c) при плъхове и зайци (плазмените нива са 11-22 или 16–31 при хора) е установено намаление на ефективността на имплантацията.

Тератогенност. Ацикловир няма тератогенен ефект, когато се прилага по време на органогенеза на мишки (450 mg / kg / ден, орално), на зайци (50 mg / kg / ден, s / c и v / v), както и в стандартен тест при плъхове (50 mg). / kg / ден, s / c).

Не са провеждани проучвания за канцерогенността на ацикловир, когато се използват външно.

При хора нарушения на сперматогенезата, мотилитета или морфологията на сперматозоидите не са регистрирани. Въпреки това, високи дози ацикловир - 80 или 320 mg / kg / ден интраперитонеално при плъхове, както и 100 или 200 mg / kg / ден интравенозно при кучета - причиняват атрофия на тестисите и асперматогенеза. Не са наблюдавани тестикуларни нарушения с включването на ацикловир при кучета в дози от 50 mg / kg / ден за 1 месец или 60 mg / kg / ден през устата за 1 година.

Прилагане на веществото Ацикловир

За системно приложение: първични и рецидивиращи инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс (тип 1 и 2), включително генитален херпес, херпесни поражения при пациенти с имунен дефицит (лечение и профилактика); керемиди, варицела.

За външна употреба: херпес симплекс кожа и лигавици, генитален херпес (първичен и рецидивиращ); локализиран херпес зостер (адювантно лечение).

За локално приложение в офталмологията: херпетен кератит.

Противопоказания

Свръхчувствителност към ацикловир или валацикловир.

Ограничения за използването на. T

Когато а / във въвеждането: дехидратация, бъбречна недостатъчност (риск от нефротоксично действие), неврологични нарушения или неврологични реакции към приема на цитотоксични лекарства, включително в анамнезата.

Когато се приема през устата: дехидратация, бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност. Възможно е, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (няма адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на употреба при бременни жени). Ацикловир преминава през плацентата. Данните за изхода на бременността при жени, които са приемали системен ацикловир през първия триместър на бременността, не показват увеличение на броя на вродените малформации при деца в сравнение с общата популация. Тъй като наблюдението включва малък брой жени, не могат да се направят надеждни и категорични заключения за безопасността на ацикловир по време на бременност.

Кърменето. Ацикловир преминава в кърмата. След поглъщане на ацикловир, тя е определена в майчиното мляко в концентрации, чието съотношение с плазмените концентрации е 0,6-1,4. При такива концентрации в кърмата, кърмачетата могат да получат ацикловир в доза от 0,3 mg / kg / ден. Като се има предвид това, е необходимо да се предписва ацикловир на кърмещи жени с повишено внимание, само ако е необходимо.

Странични ефекти на Ацикловир

С системна употреба:

От страна на стомашно-чревния тракт: с в / в въвеждането - анорексия, гадене и / или повръщане; поглъщане - гадене и / или повръщане, диария, коремна болка.

От страна на нервната система: с в / у въвеждането - замаяност, признаци на енцефалопатия (обърканост, халюцинации, гърчове, тремор, кома), делириум, депресия или психоза (неврологични нарушения обикновено се наблюдават при пациенти с предразполагащи състояния); поглъщане - неразположение, главоболие, замаяност, възбуда, сънливост.

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта: с / при въвеждане - анемия, неутропения / неутрофилия, тромбоцитопения / тромбоцитоза, левкоцитоза, хематурия, DIC, хемолиза, понижено кръвно налягане.

От урогениталната система: с / при въвеждането - преходно повишаване на нивото на карбамиден азот в кръвта и нивото на креатинина в кръвния серум (свързано със стойността на С_макс в плазмата и водния баланс на пациента), остра бъбречна недостатъчност (по-често с бърза IV инжекция).

Други: анафилактични реакции, кожни алергични реакции (сърбеж, обрив, синдром на Lyell, уртикария, еритема мултиформе и др.), Замъглено виждане, повишена температура, левкопения, лимфаденопатия, периферен оток, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази и ниво на билирубин; по време на интравенозно приложение - реакции на мястото на интравенозно приложение: флебит или локално възпаление (болка, подуване или зачервяване), некроза (ако лекарството попадне под кожата); при поглъщане - миалгия, парестезия, алопеция.

Когато се прилага локално: болезненост, парене, сърбеж, кожен обрив, вулвитит.

При прилагане на очен маз: парене на мястото на приложение, блефарит, конюнктивит, пунктирана повърхностна кератопатия.

взаимодействие

Други нефротоксични лекарства увеличават риска от нефротоксично действие. При едновременна употреба с пробенецид (блокира тубулната секреция) се увеличава Т_1/2 и AUC на ацикловир, бъбречният клирънс се редуцира и екскрецията се забавя, което вероятно увеличава токсичния ефект.

свръх доза

Симптоми: главоболие, неврологични нарушения, задух, гадене, повръщане, диария, бъбречна недостатъчност, летаргия, гърчове, кома.

Лечение: симптоматична терапия, поддържане на жизнените функции, достатъчна хидратация, хемодиализа (особено при остра бъбречна недостатъчност и анурия).

Няма данни за предозиране, когато се прилагат локално.

Начин на приложение

В / в (капково), вътрешно, външно.

Препоръки за веществото ацикловир

При лечението на ацикловир се препоръчва да се вземе голямо количество течност (за да се предотврати образуването на утайка от ацикловир в бъбречните тубули).

Трябва да се подхожда с повишено внимание при вкарване при пациенти с неврологични заболявания, нарушена чернодробна функция, електролитен дисбаланс, изразена хипоксия, както и нарушена бъбречна функция (и когато се прилага перорално). За да се намали рискът от увреждане на бъбреците, когато на / във въвеждането на лекарството трябва да се прилага бавно в продължение на 1 час, когато се появят симптоми на нефропатия, лекарството се отменя.

Токсичният ефект на ацикловир върху централната нервна система е по-вероятен при имунокомпрометирани пациенти, при пациенти в напреднала възраст, когато се използват високи дози.

По време на лечението с ацикловир в клиничната практика са регистрирани тромбоцитопенична пурпура и / или хемолитично-уремичен синдром, в редки случаи с фатален изход, при пациенти с клинично значими форми на HIV инфекция.

Не се препоръчва за приложение при деца при лечение на варицела, ако заболяването е леко.

При лечението на генитален херпес следва да се избягва сексуален контакт или да се използват презервативи употребата на ацикловир не предотвратява предаването на вируса на партньора.

Крем и мехлем за външна употреба (5%) не се препоръчва да се прилага върху лигавиците на устата и очите, защото може да се развие изразено локално възпаление.

При лечение на офталмологичен мехлем не трябва да се носят контактни лещи.

Ацикловир: инструкции, показания, противопоказания

Ацикловир е модерно, високоефективно лекарство, предназначено за борба с вирусни инфекции. Той помага за бързо справяне със заболявания, причинени от вируса на херпес симплекс (Херпес симплекс), а също така се предписва за херпес зостер и варицела.

Активна съставка и фармацевтични форми на Ацикловир

Активната съставка, която има вреден ефект върху вирусите, е ацикловир-2-амино-1,9-дихидро-9 - [(2-хидроксиетокси) метил] -6Н-пурин-6-ОН (като натриева сол). Химичната формула на това вещество е C8H11N5O3. Това е изкуствено синтезиран аналог на деоксигуанидин (ДНК нуклеотид). Това съединение може да има директен ефект върху ензимната система от вируси, като блокира репликацията на ДНК на тези инфекциозни агенти с неклетъчна природа.

Този инструмент се произвежда от фармакологични компании под формата на 5% мехлем за прилагане върху кожата и лигавиците и 3% мехлем за очи (доставян в туби от 5 г). Може да се закупи и под формата на таблетки за перорално приложение (в блистерни опаковки - 10 броя по 200 или 400 mg).

Какви заболявания се предписват ацикловир?

Важно: в случай на ХИВ инфекция, Ацикловир е неефективен, но лекарството може да се дава за неуточнена имунна недостатъчност, за да се предотврати рецидив на херпес.

Употребата на Ацикловир е показана при инфекциозни заболявания, причинени от въвеждането на вируса на херпес симплекс в организма (връзка към втората статия от досието).

Сред тях са:

В допълнение, Ацикловир се използва широко при патологии като херпес зостер и варицела.

Начини за използване на Ацикловир и препоръчителни дози

Ацикловир под формата на таблетки за перорално приложение се предписва за лечение на вирусни лезии на лигавиците и кожата.

За възрастни пациенти и деца над 2 години препоръчваната единична доза е 200 mg (1 таблетка). Честотата на приемане на лекарството - 5 пъти на ден. Препоръчително е да се спазват стриктно времевите интервали между дозите - 4 часа през деня и 8 часа през нощта.

Ацикловирните таблетки са предназначени за курсова терапия. Обикновено се дава 5-дневен курс.

Ако се диагностицира имунодефицитно състояние, единичната доза е два пъти по-висока - 400 mg, а мощността на дозата е същата. Необходимата продължителност на курса на лечение се определя от лекаря, като се вземат предвид тежестта на клиничните прояви и динамиката на процеса.

Ако пациентът има нормален имунен статус, но има нужда да се предотврати повторна поява на херпесна инфекция, за превантивни цели, 200 mg Ацикловир се приема 4 пъти дневно. При предотвратяване на рецидиви между дозите е необходимо да се спазват интервали от 6 часа.

Допустимата дневна доза от това лекарство при лечение на херпесни заболявания е 2000 mg.

При лечение на варицела ("варицела") възрастните трябва да приемат 800 mg Ацикловир 5 пъти дневно. Продължителността на курса е от 1 до 1,5 седмици. Педиатричната доза се определя в размер на 20 mg / kg. Честота на приемане за деца - 4 пъти на ден, а курсът продължава 5 дни.

Обърнете внимание: ако детето тежи 40 кг или повече, му се предписват същите дози от лекарството като възрастни.

Таблетките трябва да се пият по време на хранене или веднага след това.

Важно: деца под 2-годишна възраст не се предписват Ацикловир!

При лечението на офталмологични заболявания на вирусния генезис (херпетичен кератит) се използва 3% ацикловиров маз. Малка (1 см) лента се поставя в конюнктивалните торбички на двете очи 5 пъти на ден. Лекарството трябва да се приема до пълно възстановяване, продължавайки курса за още 3 дни след пълно облекчаване на симптомите.

Обърнете внимание: по време на лечението с маз за очи, е препоръчително временно да се изоставят контактните лещи. С нисък имунен статус се препоръчва паралелно да се използват форми за локално приложение и таблетки.

Механизъм на действие и фармакодинамика на ацикловир

Активното вещество на Ацикловир блокира възпроизвеждането на инфекциозния агент. Най-високата активност на лекарството се проявява при вирусите на херпес 1 и 2.

Важно: в хода на клиничните проучвания е доказано експериментално, че ацикловир е способен да спре процеса на размножаване на вируса Епщайн-Бар и цитомегаловирус.

При херпесен дерматит лекарството е в състояние да предотврати появата на нови лезии, да намали вероятността от разпространение на патогена и поражението на вътрешните органи от вируса. Ацикловир значително ускорява процеса на сушене на мехурчета по кожата и лигавиците. Отбелязва се, че в острия ход на херпес зостер, лекарството значително намалява интензивността на болката синдром.

Активното вещество на лекарството прониква в заразената клетка, където се превръща в монофосфат. Този метаболит се трансформира в дифосфат с участието на ензима гуанилат циклаза. На следващия етап се образува активна форма от дифосфат - трифосфат, който блокира репликацията на чуждата ДНК.

Обърнете внимание: Ацикловир действа селективно, без да уврежда наследствения апарат на здравите клетки.

След перорално приложение на таблетки, до 20% от активната съставка се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Нивото на бионаличност варира от 15% до 30%. До 33% от лекарството се конюгират със серумни протеини. Най-високата концентрация в кръвта се фиксира в повечето случаи един и половина до два часа след приема на Ацикловир таблетки, а времето на полуживот е около 3 часа. Както непромененото вещество, така и неговите метаболити се екскретират главно с урината; само около 2% се екскретират от червата.

След полагане на маз за очи, активният компонент свободно прониква през роговичния епител. Поради това се създава терапевтична концентрация във вътреочната течност.

Мазът за външна употреба също така лесно прониква в епитела на кожата и лигавиците.

След локално приложение, ацикловир не се абсорбира в кръвта.

Противопоказания Atsikldir и възможни нежелани реакции

Антивирусното лекарство се прехвърля лесно от по-голямата част от пациентите. Противопоказания за приемане на Ацикловир е индивидуалната свръхчувствителност на пациента към активното вещество.

В някои случаи (много рядко) са отбелязани следните нежелани реакции:

На фона на продължителната употреба на очна маз, не се изключва развитието на възпаление на конюнктивата (конюнктивит) и клепачите (блефарит).

Честото превишаване на терапевтичните дози при приемане на хапчета теоретично може да причини бъбречна дисфункция.

Взаимодействието на Ацикловир с други лекарства

Понастоящем няма данни за клинично значим антагонизъм на Ацикловир с други лекарства. Терапевтичният ефект се засилва, когато се приема паралелно с лекарства, които стимулират имунната система.

Пробенецид може да забави процеса на премахване на антивирусните лекарства от организма.

За да се предотврати функционално увреждане на бъбреците, не се препоръчва приемането на Ацикловир заедно с лекарства с нефротоксични свойства.

Може ли Ацикловир да се използва по време на бременност и кърмене?

По време на бременността, таблетките Ацикловир са нежелани за употреба, тъй като лекарството в кръвта свободно преминава през хематоплацентарната бариера. Мехлемът може да се използва според указанията на лекаря. Ако е необходимо, курс на лечение

лекарствени форми за перорално приложение по време на кърмене, бебето е желателно да се преведе в изкуствени смеси. Няма противопоказания за употребата на маз по време на кърмене.

Как да съхраняваме лекарството и какъв е неговият срок на годност?

Срок на годност на таблетки и мехлем - 3 години. След отваряне на тръбата, мехлемът може да се използва в рамките на един месец.

Мазните форми трябва да се съхраняват при температура от + 15 ° до + 25 ° С.

Таблетките трябва да се съхраняват на места, защитени от слънчева светлина и защитени от влага.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

Владимир Плисов, медицински преглед

36,499 Общо показвания, 7 днес

Ацикловир: инструкции за употреба, странични ефекти, противопоказания

Ацикловир - модерно лекарство за лечение на херпес, както и някои други вирусни заболявания. Ацикловир има директен антивирусен ефект, което означава, че той действа директно върху самите вируси, без да им позволява да се размножават.

Принцип на действие

Механизмът на антивирусния ефект на лекарството е, че активното вещество, съдържащо се в препарата, влиза в заразените с вируса клетки. Веднъж попаднал в клетките, вирусът започва да се размножава в тях, като използва нуклеотиди в клетката, за да синтезира вирусния геном.

Структурата на ацикловир е подобна на структурата на гуанина, присъстващ в клетките. Вирусните ензими модифицират ацикловир до ацикловир трифосфат, който е структурно подобен на дезоксигуанозин трифосфат, обикновено включен в последователността на вирусната ДНК. "Нищо неподозиращите" вирусни ензими вграждат троянски кон в своята ДНК верига. И напразно, тъй като ацикловир трифосфат прави невъзможно да се възпроизведе вирусът. Това спира възпроизводството и значително улеснява борбата на имунните сили на организма срещу вирусни частици.

Трябва да се отбележи, че активното вещество на лекарството не влияе върху генетичния апарат на самата клетка и не допринася за появата на мутации. Това може да се твърди от резултатите от многобройни тестове върху животни и от практиката на използване на лекарството при хора. Ето защо, в това отношение, лекарството е напълно безопасно.

Описаният метод за борба с вирусите в своето време беше новост в света на медицината, а разработчиците на лекарството получиха Нобелова награда. И досега Ацикловир остава най-ефективното лекарство за херпес вируси, въпреки появата на нови антивирусни лекарства.

От какви вируси се защитава лекарството? За съжаление, обхватът на лекарството е ограничен само до определен клас вируси, а именно семейството на херпес. Те включват вирус от херпес симплекс тип 1 и тип 2, вирус на варицела-зостер (Varicella Zoster), цитомегаловирус, който причинява цитомегаловирусна инфекция, и вирус Epstein-Barr, който причинява някои тумори и кръвни заболявания. Ето защо не трябва да се вслушва в мнението на тези, които предлагат лечение с Ацикловир за вирусни инфекции като грип и дори СПИН.

Въздействието на лекарството върху различните вируси на семейството не е едно и също. Най-ужасното лекарство за херпес симплекс вируси, малко по-слаб ефект върху варицела-зостер вирус и още по-лошо на цитомегаловирус и вирус Epstein-Barr.

Показания за употреба

На първо място, лекарството лекува заболявания, причинени от вируса на херпес симплекс. Това е херпес, който се появява по лицето, особено около устните, и върху лигавиците, включително лигавиците на очите, както и в областта на ануса и гениталиите.

Заболяванията, причинени от вируса на варицела зостер включват варицела и херпес зостер. Заболяванията, причинени от цитомегаловируса и вируса Епщайн-Бар, също се лекуват с лекарството. Въпреки това, тяхната терапия изисква големи дози, отколкото при лечението на херпес симплекс.

Херпесът е едно от най-честите инфекциозни заболявания. Неговите основни симптоми са обриви по устните, лицето и очите. Понякога в гениталната област се появяват обриви. Като правило, обриви силно сърбят и причиняват болезнени усещания.

Статистиката показва, че повече от 90% от населението на света е заразено с вируса на херпес симплекс. Въпреки това, проявата на херпес не се наблюдава изобщо. Каква е причината? Факт е, че имунитетът при здрави хора обикновено възпрепятства разпространението на вируса. Въпреки това, в някои случаи, имунитетът може да бъде отслабен, а след това се срещаме с проявите на херпес.

Какво може да намали херпесния имунитет:

• инфекциозни заболявания (остри респираторни инфекции, грип)
• преохлаждане
• стрес
• напреднала възраст
• СПИН
• промени в хормоналните нива (например, по време на бременност)

Ако тези причини доведат до активиране на вируса, тогава антивирусната терапия се предписва с помощта на лекарството.

Често има случаи, когато лекарството се използва за други цели, например за лечение на циреи, акне, други обриви и дерматити, които не са свързани с херпес вируси. Излишно е да казвам, че няма да има полза за тялото. Ето защо, преди да започнете лечението, трябва да уточните диагнозата - херпес или херпес зостер, със специалист. Трябва също да се помни, че употребата на антибиотици за херпес също е лишена от смисъл.

Описание на лекарството

Лекарството се предлага в различни лекарствени форми:

• ацикловир таблетки, 200 или 400 mg
• мехлем
• мехлем за очи
• кремове
• парентерални разтвори

Може да възникне въпросът коя лекарствена форма е оптимална? Това трябва да бъде решено от лекуващия лекар. Въпреки това, трябва да се отбележи, че в случай на обриви по кожата, най-добре е да се използва крем или мехлем, от който активното вещество влиза директно в местата за размножаване на вируса. Ако използвате Ацикловир таблетки, то поради ниската бионаличност на лекарството в кръвта получава само малка сума. Това означава, че ефективността на инструмента ще бъде по-ниска.

Ацикловир - макар и евтин, но доста сериозен наркотик. Следователно, таблетките Ацикловир се продават в аптеките само по лекарско предписание. Единствените изключения са кремове и мехлеми.

Лекарството има няколко аналога. Най-известният от тях е Зовиракс. Всъщност това е лекарство със същия състав. Въпреки това, той има произход от внос, поради което цената му е малко по-висока.

Странични ефекти

Лекарството има някои странични ефекти. Могат да се появят алергични реакции към компонентите на лекарството, главоболие, замаяност, гастроинтестинална дисфункция - гадене, диария, повръщане.

В никакъв случай не може да се комбинира приема на наркотици с алкохол. Факт е, че лекарството се метаболизира в черния дроб с помощта на същите ензими като алкохола. Ето защо, ако приемате Ацикловир и алкохол едновременно, това ще доведе до факта, че и двете вещества ще се натрупват в кръвта и в резултат на това до отравяне.

Противопоказания

Ацикловир има няколко противопоказания. На първо място, лекарството прониква през плацентарните и кръвно-мозъчните бариери, преминава в кърмата. Поради това не се препоръчва за употреба по време на бременност. Докато предписва лекарството на бременни и кърмещи майки, лекарят трябва да прецени плюсовете и минусите. Също така не се препоръчва да се дават таблетки на деца под 3 години.

Инструкции за употреба и дозиране

Когато приемате хапчета Ацикловир трябва да използвате инструкциите за употреба, които се доставят с лекарството, или указания на лекуващия лекар.

Обикновено ацикловир 200 mg таблетки трябва да се приема с херпес симплекс 5 пъти на ден. Между приемите трябва да се спазва почивка от 4 часа (през нощта - 8 часа). При варицела и херпес зостер, дозата се увеличава 4 пъти - до 800 mg.

На децата се предписва лекарството въз основа на теглото им - 20 mg / kg. В този случай, лекарството се приема 4 пъти на ден в продължение на 5 дни.

Обичайният курс на лечение е 5 дни, с генитален херпес, периодът се увеличава до 10 дни. Профилактиката на херпес се извършва чрез взимане на 400 mg от лекарството на всеки 12 часа.

Максимално допустимата дневна доза е 2 г. Абсорбцията на вещество в кръвта не зависи от храната. Ето защо, таблетките Ацикловир могат да се приемат преди и след хранене.

Способността на организма да отстранява активното вещество от кръвта е ограничена, така че е необходимо стриктно да се спазва дозировката, за да не бъде отровена.

Когато използвате крем или мехлем, лекарството се разнася с тънък слой върху засегнатата област. Трябва да се помни, че дебел слой мехлем няма да увеличи терапевтичния ефект, а само ще доведе до загуба на лекарството.

ацикловир

Ацикловир: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Ацикловир

Код ATX: J05AB01

Активна съставка: ацикловир (ацикловир)

Производител: AZT PHARMA K.B. (Русия); Ozone, LLC (Русия); Белмедпрепарати РУП (Беларус); "Татхимфармпрепарати" АД (Русия); Синтез, АД (Русия); Vertex, JSC (Русия); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Китай) и други

Актуализация на описанието и снимка: 02.22.2018

Цени в аптеките: от 12 рубли.

Ацикловир е антивирусно лекарство, използвано за лечение на херпес.

Форма и състав за освобождаване

• крем за външна употреба от 5% (в алуминиеви тръби, 2 g, 5 g, 10 g);
• мехлем за външна употреба от 5% (в алуминиеви тръби 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; в стъклени буркани 5 g, 10 g, 20 g всяка);
• очна мехлем 3% (в алуминиеви тръби от 5 g);
• лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузии (във флакони от 250 mg и 500 mg);
• таблетки от 200 mg и 400 mg (в блистери по 10 бр.).

Активна съставка - ацикловир:

• 1 g крем - 50 mg;
• 1 g маз - 50 mg;
• 1 g мазило за очи - 30 mg;
• 1 бутилка лиофилизат - 250 mg, 500 mg или 1000 mg;
• 1 таблетка - 200 mg.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Ацикловир е антивирусно средство за перорално, парентерално, външно и външно приложение, синтетичен аналог на ацикличния пуринов нуклеозид.

Ацикловир има висока специфичност за вируси на Herpes simplex (HSV), включително тип 1 и тип 2, цитомегаловирус (CMV), вирус на Епщайн-Бар (EBV) и вирус на варицела зостер (VZV). Проявлението на най-високата активност на веществото се наблюдава по отношение на HSV-1, след това, тъй като намалява, HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизмът на действие се основава на проникването на лекарството директно в заразени с вирус клетки, които произвеждат вирусна тимидин киназа, в резултат на което ацикловир се фосфорилира до ацикловир монофосфат.

Активността на вирусна тимидин киназа срещу ацикловир е много по-висока от ефекта на клетъчните ензими върху него (концентрацията на ацикловир монофосфат в инфектираните клетки е 40-100 пъти по-висока). Освен това, настъпва образуването на ацикловир трифосфат, който е селективен и изключително активен инхибитор на вирусна ДНК полимераза.

Най-вероятно механизмът на инхибиране от ацикловир-трифосфат на ДНК синтеза (дезоксирибонуклеинова киселина) е, че той е субстрат за този ензим, който позволява 3'-5 'връзка, която е необходима за удължаване на ДНК веригата. В резултат на това настъпва преждевременно прекратяване на ДНК веригата.

Фармакокинетика

таблетки

След перорално приложение, ацикловир се абсорбира в червата само частично. След прилагане 5 пъти на ден, 200 mg C_макс (максимална концентрация) и С_мин (минимална концентрация) вещества в плазмата са съответно 0,7 и 0,4 μg / ml.

В цереброспиналната течност концентрацията на ацикловир е 50% от плазмата. Веществото има сравнително ниско свързване с плазмените протеини (9–33%). Екскретира главно през бъбреците непроменен. Бъбречният клирънс е значително по-висок от креатининовия клирънс, което показва, че веществото не се екскретира само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тубулна секреция.

Единственият метаболит, открит в урината, е 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% от дозата).

Маз (крем) за външна употреба

Когато се прилага локално върху непокътнатата кожа, ацикловирът има минимална абсорбция. В кръвта / урината не се определя.

В случай на приложение върху засегнатата кожа, веществото се усвоява умерено. При отсъствие на нарушена бъбречна функция, концентрацията в серума е до 0,28 µg / ml, при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност тази цифра нараства до 0,78 µg / ml. Премахване от бъбреците (до 9.4% от дневната доза).

Очна маз

Ацикловир прониква лесно през епитела на роговицата, създавайки терапевтична концентрация във вътреочната течност. Не съществуват методи за определяне на веществото в кръвта, когато се използва лекарството под формата на очна маз.

Инфузионен разтвор

C_ssmax (максимални равновесни концентрации) на ацикловир след инфузия в продължение на 60 минути при доза 2,5; 5; 10 и 15 mg / kg е 5.1; 9.8; 20,7 и 23,6 μg / ml, съответно. C_ssmin (минимални равновесни концентрации) на ацикловир в плазмата 7 часа след инфузиите в посочените дози е 0,5; 0.7; 2.3 и 2.0 μg / ml, съответно.

При деца от една година сравними с_ssmah и С_ssmin наблюдавано при доза от 250 mg / m 2 е еквивалентно на 5 mg / kg (доза за възрастни) и при доза от 500 mg / m 2 е еквивалентно на 10 mg / kg (доза за възрастни).

При деца от 0 до 3 месеца, при които ацикловир е прилаган като инфузия в доза от 10 mg / kg за повече от 60 минути на всеки 8 часа, C_ssmax и С_ssmin са съответно 13,8 и 2,3 μg / ml.

В цереброспиналната течност концентрацията на ацикловир е приблизително 50% от плазмената му концентрация.

Комуникацията с плазмените протеини е незначителна - от 9 до 33%, в резултат на което развитието на лекарствени взаимодействия в резултат на изместване от местата на свързване с плазмата е малко вероятно.

След интравенозно приложение на ацикловир при възрастни T_1/2 (елиминационният полуживот) на плазмата е приблизително 2,9 часа. Повечето от веществото се екскретира непроменено от бъбреците. Бъбречният клирънс на ацикловир е значително по-висок от креатининовия клирънс. Това показва отстраняване на веществото не само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тубулна секреция.

Основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметилгуанин, като в урината се дължат приблизително 10-15% от инжектираната доза. При назначаването на ацикловир 1 час след приложение на пробенецид в доза от 1000 mg T_1/2 Ацикловир и AUC (площта под кривата концентрация-време) нарастват съответно с 18 и 40%.

Клирънсът на ацикловир при пациенти в напреднала възраст намалява успоредно с намаляване на креатининовия клирънс, докато Т_1/2 варира леко.

При хронична бъбречна недостатъчност Т_1/2 ацикловир е средно 19,5 часа, докато хемодиализата е 5,7 часа, а плазмената концентрация на ацикловир намалява с около 60%.

Показания за употреба

Според инструкциите, ацикловир се предписва парентерално и орално за лечение на следните заболявания:

• първичен и рецидивиращ генитален херпес, който се среща в тежка форма;
• херпес зостер, причинен от вируса на Varicella zoster;
• рецидивиращ и първичен херпес симплекс с лезии на лигавиците и кожата, причинени от вируса Херпес симплекс тип 1 и 2 при пациенти с нарушен имунитет;
• херпес зостер, придружен от увреждане на очите.

Вътре, употребата на Ацикловир е показана за предотвратяване на често повтарящи се генитални херпеси, както и за херпес симплекс и херпес зостер, причинени от вируса на варицела зостер, в случай на имунни нарушения.

Парентералното лекарство се предписва за лечение на енцефалит, причинен от вируса Херпес симплекс тип 1 и 2, както и генерализирана инфекция при новороденото, причинена от вируса Херпес симплекс.

При лечение на варицела в хода на деня след появата на типичен обрив с непокътнат имунитет, Ацикловир се приема перорално и с нарушен имунитет е парентерално.

Противопоказания

Използването на всички лекарствени форми на Ацикловир е противопоказано при наличие на свръхчувствителност към съставните му компоненти.

Абсолютни противопоказания за таблетки:

• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция (за дозираната форма, която включва лактоза монохидрат като спомагателен компонент);
• възраст до 3 години;
• период на лактация.

Относителни противопоказания за таблетки (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

• неврологични нарушения / реакции към цитотоксични лекарства (включително утежнена история);
• нарушена бъбречна функция;
• използването на големи дози ацикловир, особено на фона на дехидратация;
• напреднала възраст;
• бременността.

Относителни противопоказания за локален мехлем (крем) (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

Кърменето е абсолютно противопоказание за употребата на очна маз. Под лекарско наблюдение се предписва очна мазта Ацикловир по време на бременност.

Кърменето е абсолютно противопоказание за употребата на инфузионен разтвор.

Относителни противопоказания за инфузионен разтвор (Ацикловир се предписва под лекарско наблюдение):

• дехидратация;
• бъбречна недостатъчност;
• неврологични нарушения;
• електролитни смущения;
• тежка хипоксия;
• реакции към приема на цитотоксични лекарства (включително утежнена история);
• комбинирана терапия с лекарства, които нарушават бъбречната функция, по-специално с циклоспорин, такролимус (изисква се контрол на бъбречната функция);
• комбинирана терапия с микофенолат мофетил (имуносупресивно лекарство, използвано при трансплантация на органи);
• бременността.

Инструкции за употреба Ацикловир: метод и дозировка

Възрастни пациенти при лечение на първични инфекции и рецидиви на херпес симплекс на кожата и лигавиците обикновено се предписват по 1 таблетка (200 mg) 5 пъти дневно. Продължителността на лекарството е 5 дни. При тежко заболяване може да се наложи по-продължително лечение. При значително отслабване на имунната система може да се увеличи дозата с 2 пъти или интравенозно приложение на лекарството.

За да се потиска развитието на херпес симплекс рецидив с нормална имунна система, обикновено 1 таблетка (200 мг) се предписва 4 пъти на ден, или 2 таблетки 2 пъти на ден. При намален имунитет може да се наложи увеличаване на дозата.

Местно и външно, крем или мехлем Ацикловир се нанася с памучен тампон или чисти ръце върху засегнатите области и околна кожа с тънък слой. Честота на употреба - 5 пъти на ден с равни интервали. Лечението продължава до образуването на кора върху мехурчетата или до пълно излекуване. Средната продължителност на терапията е 5-10 дни.

Ацикловирната маз за очи трябва да се използва от възрастни и деца в долната конюнктивална торбичка като ивица с дължина 1 см. Процедурата се извършва 5 пъти дневно (на всеки 4 часа), докато напълно се излекува. След заздравяването терапията продължава още 3 дни.

Интравенозното капене при деца на възраст над 12 години и възрастни обикновено се предписва на 5-10 mg / kg с интервал между инжекциите на 8 часа. За деца на възраст от 3 месеца до 12 години, дозата се изчислява въз основа на повърхността на тялото - 250-500 mg / m 2, за новородени - 10 mg / kg.

Странични ефекти

• кожни алергии;
• анафилактични реакции;
• повишена активност на чернодробните трансаминази;
• объркване;
• халюцинации;
• треска;
• лимфни възли;
• главоболие;
• левкопения;
• зрителни увреждания;
• периферни отоци.

При парентерално приложение на Ацикловир може да настъпи остра бъбречна недостатъчност, флебит или възпаление на мястото на инжектиране, признаци на енцефалопатия, хематологични нарушения, хематурия, хемолиза, DIC, кръвно налягане, психични разстройства, депресия или психоза, дисфункция на стомашно-чревния тракт.

Приемането на хапчета може да доведе до неразположение, парестезии, дисфункции на стомашно-чревния тракт (под формата на гадене, повръщане, диария, коремна болка), алопеция, възбуда, миалгия, замайване, сънливост.

свръх доза

таблетки

Има информация за поглъщането на 20 mg ацикловир.

Основните симптоми на предозиране: възбуда, конвулсии, кома, летаргия. Ако концентрацията на ацикловир надвишава разтворимостта в бъбречните тубули (2,5 mg / ml), тя може да се утаи в бъбречните тубули.

Инфузионен разтвор

Предозирането повишава концентрацията на серумния креатинин, кръвния уреен азот и развитието на бъбречна недостатъчност. Неврологичните симптоми включват възбуда, халюцинации, объркване, гърчове и кома.

Маз (крем) за външна употреба, мазило за очи

Предозиране на ацикловир е възможно при случайно поглъщане.

Основни симптоми: бъбречна дисфункция, неврологични нарушения, главоболие, задух, диария, повръщане, гадене, конвулсии, сънливост, кома.

Терапия: дейности, насочени към поддържане на жизнени функции, хемодиализа.

Специални инструкции

Продължителната употреба на ацикловир или повторни курсове при пациенти с намален имунитет могат да доведат до появата на вирусни щамове, които не са чувствителни към действието на лекарството.

В случай на перорално приложение на лекарството във високи дози, трябва да следите потока на достатъчно количество течност в тялото.

Употребата на лекарството не пречи на предаването на херпес при полов контакт, затова по време на терапията, дори и при липса на клинични прояви, трябва да се въздържа от сексуален контакт.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

По време на употребата на Ацикловир перорално под формата на таблетки, пациентите трябва да внимават при шофиране.

Инфузионният разтвор е предназначен единствено за употреба в болницата, поради което няма данни за ефекта от терапията върху способността за шофиране на превозни средства.

Употреба по време на бременност и кърмене

• бременност: терапията може да се извършва под лекарско наблюдение след оценка на съотношението между очакваната полза и възможния риск;
• период на кърмене: таблетки, очна мехлем, инфузионен разтвор - лекарството е противопоказано; терапията с външна маз / крем може да се извърши под лекарско наблюдение след оценка на съотношението между очакваната полза и възможния риск.

Употреба в детството

Ацикловир под формата на таблетки не се предписва на пациенти под 3-годишна възраст.

В случай на нарушена бъбречна функция

Лекарството в лекарствени форми за системно приложение (таблетки и инфузионен разтвор) се предписва с повишено внимание при нарушаване на бъбречната функция (бъбречна недостатъчност).

Използвайте в напреднала възраст

Ацикловир таблетки за пациенти в напреднала възраст се предписват с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното използване на пробенецид се увеличава средната Т_1/2 и намален клирънс на ацикловир.

Съвместно приемане с нефротоксични лекарства увеличава риска от развитие на бъбречна дисфункция, с имуностимуланти - повишава ефекта на ацикловир.

Смесващите разтвори трябва да вземат предвид алкалната реакция на ацикловир за интравенозно приложение (рН 11).

аналози

Аналози на Ацикловир са:

• върху активното вещество: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
• върху механизма на действие: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Условия за съхранение

• крем за външна употреба - 2 години при температури до 25 ° C;
• мехлем за външна употреба - 2 години при температури до 8–15 ° C;
• очна мехлем - 3 години при температура 15–25 ° C;
• таблетки, лиофилизат за инжекционен разтвор - 3 години при температури до 25 ° С.

Условия за продажба на аптеки

Издава се по лекарско предписание.

Мнения Ацикловир

Повечето прегледи на Ацикловир са положителни. Лекарството се счита за ефективно, евтино и достъпно.

Бързината на развитие на терапевтичния ефект на маз (крем) за външна употреба се оценява по различен начин. Някои казват, че подобрението идва бързо, други потребители показват, че облекчаването на симптомите не се появява веднага. Също така имайте предвид, че употребата на лекарството може да доведе до развитие на странични ефекти (оток, дерматоза). Освен това има отрицателни отзиви за консистенцията и горчивия вкус на мазта.

Таблетките на ацикловир обикновено се използват в случаите, когато не е възможно да се спрат проявите на херпес с външни агенти. Потребителите отбелязват, че най-добрите резултати се постигат при използване на лекарството с появата на първите симптоми на заболяването.

Основните предимства на мехлем за очи са неговата ефективност, разумна цена и удобна опаковка. Недостатъците включват малко количество туба.

Цената на ацикловир в аптеките

Приблизителната цена на ацикловир е: таблетки (20 броя по 200 или 400 мг) - 19-21 или 164-226 рубли; 5% маз за външна употреба (по 1 туба от 5 или 10 g всяка) - 15 или 22 рубли; 3% мазило за очи (по 1 туба по 5 g) - 86–123 рубли; лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузии (1 бутилка от 250 мг) - 193 руб.