Основен / Предотвратяване

АМОКСИЦИЛИН + СТИЛОВА КИСЕЛИНА

Прах за приготвяне на суспензии за орално приложение (ягода), гранулиран, бял или почти бял; приготвена суспензия от бял или почти бял цвят, с мирис на ягода.

* под формата на смес от калиев клавуланат + силоид (1: 1) - 152,78 mg.

Помощни вещества: колоиден силициев диоксид - 25 mg, янтарна киселина - 0.84 mg, хипромелоза - 79.65 mg, ксантанова гума - 12.5 mg, аромат на ягода - 11.25 mg, аспартам - 10 mg, силициев диоксид - 121.28 mg.

14.7 g - бутилки от полиетилен с висока плътност с вместимост 150 ml (1), в комплект с картон за измервателни капачки.

Комбинираният препарат амоксицилин и клавуланова киселина - инхибитор на бета-лактамаза. Бактерициден ефект, инхибира синтеза на бактериалната стена.

Активен срещу аеробни грамположителни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Staphylococcus aureus; аеробни грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следните патогени са чувствителни само in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробни Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; както и аеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., наши, наши, наши, наши, наши, наши, наши, Irsinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meninge, нашите продукти, нашите продукти, нашите компании, нашите компании, нашите преди това Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.

Клавулановата киселина инхибира тип II, III, IV и V бета-лактамаза, неактивна срещу бета-лактамаза тип I, продуцирана от Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм за пеницилини, като по този начин образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под влиянието на бета-лактамаза.

След поглъщане, двата компонента се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията. TСтах - 45 мин. След поглъщане в доза 250/125 mg на всеки 8 часамакс Амоксицилин - 2.18-4.5 µg / ml, клавуланова киселина - 0.8-2.2 µg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 12 часа.макс Амоксицилин - 5.09-7.91 µg / ml, клавуланова киселина - 1.19-2.41 µg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 8 часа Смакс Амоксицилин - 4.94-9.46 µg / ml, клавуланова киселина - 1.57-3.23 µg / ml, при доза 875/125 mg Смакс Амоксицилин - 8.82-14.38 µg / ml, клавуланова киселина - 1.21-3.19 µg / ml.

След включване / в дозата 1000/200 и 500/100 mg Смакс Амоксицилин - съответно 105,4 и 32,2 µg / ml, и клавуланова киселина - 28,5 и 10,5 µg / ml.

Времето за достигане на максималната инхибиторна концентрация от 1 µg / ml за амоксицилин е подобно, когато се използва след 12 часа и 8 часа при възрастни и деца.

Свързване с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - с 10% от приложената доза, клавуланова киселина - с 50%.

T1/2 след приложение в доза от 375 и 625 mg - 1 и 1,3 h за амоксицилин, съответно 1,2 и 0,8 h за клавуланова киселина. T1/2 след прилагане на / в дозата от 1200 и 600 mg - 0,9 и 1,07 h за амоксицилин, 0,9 и 1,12 h за клавуланова киселина, съответно. Главно екскретирани през бъбреците (гломерулна филтрация и тубулна секреция): 50-78 и 25-40% от приложената доза амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират съответно, непроменени през първите 6 часа след поглъщане.

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни патогени: инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес); инфекции на горните дихателни пътища (синузит, тонзилит, отит); инфекции на пикочно-половата система и тазовите органи (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, салпингит, оофорит, тубо-овариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт, следродилна сепсис, тазово възпаление, венерична язва, гонорея); инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, вторично инфектирана дерматоза, абсцес, флегмона, инфекция на рани); остеомиелит; постоперативни инфекции.

Профилактика на инфекции в хирургията.

Свръхчувствителност към лекарствените компоненти (включително към цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици); инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на подобен на ядро ​​обрив); фенилкетонурия; епизоди на жълтеница или абнормна чернодробна функция в резултат на амоксицилин / клавуланова киселина в историята; QC по-малко от 30 ml / min (за таблетки 875 mg / 125 mg).

Бременност, период на кърмене, тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания (включително колит в анамнезата, свързана с употребата на пеницилини), хронична бъбречна недостатъчност.

Дозите се дават като амоксицилин. Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.

Деца до 12 години - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение. Определя се единична доза в зависимост от възрастта: деца до 3 месеца - 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози; 3 месеца и повече - при леки инфекции - 25 mg / kg / ден в 2 дози или 20 mg / kg / ден в 3 дози, при тежки инфекции - 45 mg / kg / ден в 2 дози или 40 mg / kg / ден в 3 дози.

Възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло 40 kg или повече: 500 mg 2 пъти на ден или 250 mg 3 пъти на ден. В случай на тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища - 875 mg 2 пъти на ден или 500 mg 3 пъти на ден.

Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години тя е 45 mg / kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за възрастни и деца над 12 години е 600 mg, за деца под 12 години тя е 10 mg / kg телесно тегло.

При затруднено преглъщане при възрастни се препоръчва употребата на суспензия.

Когато се приготвя суспензия, сироп и капки, водата трябва да се използва като разтворител.

С на / при въвеждането на възрастни и юноши над 12-годишна възраст въведете 1 г (за амоксицилин) 3 пъти / ден, ако е необходимо - 4 пъти / ден. Максималната дневна доза - 6 г. За деца на 3 месеца - 12 години - 25 mg / kg 3 пъти / ден; в тежки случаи - 4 пъти / ден; за деца до 3 месеца: преждевременно и в перинаталния период - 25 мг / кг 2 пъти / ден, в постперинатален период - 25 мг / кг 3 пъти / ден.

Продължителността на лечението е до 14 дни, остър среден отит е до 10 дни.

За предотвратяване на постоперативни инфекции с операции, продължили по-малко от 1 час, по време на въвеждащата анестезия се прилага в доза 1 g IV. При по-продължителни операции - 1 g на всеки 6 часа през деня. При висок риск от инфекция, приложението може да продължи няколко дни.

При хронична бъбречна недостатъчност се извършва корекция на дозата и честотата на прилагане в зависимост от QC: ако QC е повече от 30 ml / min, не се изисква коригиране на дозата; при CC 10-30 ml / min: орално - 250-500 mg / ден на всеки 12 часа; в / в - 1 g, след това 500 mg /; когато QA е по-малко от 10 ml / min - 1 g, след това 500 mg / ден i.v. или 250-500 mg / ден през устата в един етап. При деца дозите трябва да бъдат намалени по същия начин.

Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално в еднократна доза или 500 mg IV, допълнителна 1 доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализната сесия.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, гастрит, стоматит, глосит, повишена активност на чернодробните трансаминази, в редки случаи - холестатична жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност (обикновено при възрастни, мъже, с продължителна терапия), псевдомембранозен и хеморагичен колит ( може да се развие и след терапия), ентероколит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл.

От страна на кръвотворните органи: обратимо повишаване на протромбиновото време и време на кървене, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

На нервната система: замаяност, главоболие, хиперактивност, тревожност, промяна в поведението, гърчове.

Местни реакции: в някои случаи - флебит на мястото на въвеждане.

Алергични реакции: уртикария, еритематозен обрив, рядко - ексудативен мултиформен еритем, анафилактичен шок, ангиоедем, изключително рядко - ексфолиативен дерматит, еритема злокачествена ексудативна еритема (синдром на Stevens-Johnson), алергичен васкулит, синдром, синдром, синдром,

Други: кандидоза, развитие на суперинфекция, интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.

Антациди, глюкозамин, слабителни лекарства, аминогликозиди забавят и намаляват абсорбцията; аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията.

Бактериостатичните антибиотици (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект.

Увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В същото време, като се приемат антикоагуланти, е необходимо да се следи показателите за съсирване на кръвта.

Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарствата, чийто метаболизъм произвежда PABK, етинил естрадиол - рискът от кървене "пробив".

Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се получава главно чрез гломерулна филтрация).

Алопуринол увеличава риска от кожен обрив.

В хода на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците.

За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт трябва да приемате лекарството по време на хранене.

Суперинфекцията може да се развие поради растежа на микрофлората, нечувствителна към него, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.

Може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на глюкозата в урината. В този случай се препоръчва да се използва глюкозооксидантния метод за определяне на концентрацията на глюкоза в урината.

При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици.

Трябва да се внимава по време на бременност и кърмене (кърмене).

Деца до 12 години - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение. Определя се единична доза в зависимост от възрастта: деца до 3 месеца - 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози; 3 месеца и повече - при леки инфекции - 25 mg / kg / ден в 2 дози или 20 mg / kg / ден в 3 дози, при тежки инфекции - 45 mg / kg / ден в 2 дози или 40 mg / kg / ден в 3 дози.
Максималната дневна доза амоксицилин за деца под 12-годишна възраст е 45 mg / kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за деца на възраст под 12 години е 10 mg / kg телесно тегло.

При хронична бъбречна недостатъчност се извършва корекция на дозата и честотата на прилагане в зависимост от QC: ако QC е повече от 30 ml / min, не се изисква коригиране на дозата; при CC 10-30 ml / min: орално - 250-500 mg / ден на всеки 12 часа; в / в - 1 g, след това 500 mg /; когато QA е по-малко от 10 ml / min - 1 g, след това 500 mg / ден i.v. или 250-500 mg / ден през устата в един етап. При деца дозите трябва да бъдат намалени по същия начин. Когато QA е под 30 ml / min, употребата на таблетки 875 mg / 125 mg е противопоказана.

Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално в еднократна доза или 500 mg IV, допълнителна 1 доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализната сесия.

Противопоказано при епизоди на жълтеница или абнормна чернодробна функция в резултат на употребата на амоксицилин / клавуланова киселина в историята.

С внимание: тежка чернодробна недостатъчност

Амоксицилин + клавуланова киселина

Амоксицилин + Клавуланова киселина: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: амоксицилин + клавуланова киселина

Код ATX: J01CR02

Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина (амоксицилин + клавуланова киселина)

Производител: Kraspharma (Русия), Aurobindo Pharma (Индия), Lek d.d. (Словения), Хемофарм А.Д. (Сърбия), Сандоз (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018

Амоксицилин + Клавуланова киселина е антибиотик с широк спектър на действие.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствени форми Амоксицилин + Клавуланова киселина:

  • филмирани таблетки: овални, двойно изпъкнали, почти бели или бели, от едната страна гравиране "А", от друга - "63" (таблетки 250 mg + 125 mg), или "64" (таблетки 500 mg + 125 mg) ), или гравиране, разделено на риск - "6 | 5" (таблетки 875 mg + 125 mg); В напречното сечение се вижда светложълта сърцевина, заобиколена от бяла или почти бяла черупка (7 броя в блистери, 2 блистера в картонена кутия);
  • прах за суспензия за перорално приложение (ягода): гранулиран, почти бял или бял (в доза 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g в прозрачни бутилки от 150 ml, при доза 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g в полупрозрачни бутилки от 150 ml, всяка бутилка в картонена кутия);
  • прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (IV) приложение: бяло до бяло с жълтеникав оттенък (в бутилки от 10 ml, 1 или 10 бутилки в картонена опаковка; болнични опаковки от 1 до 50 бутилки в картонена кутия),

Съставки 1 таблетка:

  • активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 250 mg, или 500 mg, или 875 mg, клавуланова киселина (под формата на калиев клавуланат) - 125 mg;
  • помощни (неактивни) компоненти: натриева карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, бяла пелена 06B58855 (титанов диоксид, макрогол, хипромелоза-15сР, хипромелоза-5сР).

Съставът от 5 ml суспензия (направен от прах за суспензия):

  • активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 125 mg и клавуланова киселина (под формата на клавуланат калий) - 31,25 mg, или амоксицилин - 250 mg и клавуланова киселина - 62,5 mg;
  • помощни компоненти: ксантанова гума, силициев диоксид, хипромелоза, аспартам, янтарна киселина, колоиден силициев диоксид, аромат на ягода.

Активни съставки в 1 флакон с прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: амоксицилин - 500 mg и клавуланова киселина - 100 mg, или амоксицилин - 1000 mg и клавуланова киселина - 200 mg.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Действието на лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина се дължи на свойствата на неговите активни съставки.

Амоксицилин е полусинтетичен антибиотик. Има широк спектър на действие, действа срещу много грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Няма ефект върху микроорганизмите, които произвеждат бета-лактамазни ензими, тъй като се разрушават чрез тяхното действие.

Клавулановата киселина е бета-лактамазен инхибитор, свързан по структура с пеницилините. Той има способността да инактивира повечето бета-лактамази, открити в микроорганизми, които са устойчиви на действието на цефалоспорини и пеницилини. Клавулановата киселина е доста ефективна срещу плазмид бета-лактамаза, която най-често има резистентност, но не е активна срещу хромозомна бета-лактамаза тип 1.

Клавулановата киселина в състава на лекарството предпазва амоксицилина от вредните ефекти на бета-лактамазата и разширява спектъра му на действие, включително срещу бактерии, които обикновено са резистентни към амоксицилин.

Следните микроорганизми са чувствителни към комбинацията амоксицилин + клавуланова киселина:

  • грам-позитиви SPP. 1, 2;
  • Грам-положителни анаероби: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
  • Грам-отрицателни аероби: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • Грам-отрицателни анаероби: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • Други: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Придобитата резистентност към амоксицилин + клавуланова киселина е вероятно за следните микроорганизми:

  • Грам-отрицателни аероби: Proteus spp. (включително Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae 1 и Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • Грам-положителни аероби: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. групи

Следните микроорганизми имат естествена резистентност към действието на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина:

  • Грам-отрицателни аероби: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp.
  • Други: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

За тези бактерии клиничните проучвания са установили ефективността на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина.

2 Щамовете от тези видове микроорганизми не произвеждат бета-лактамаза, чувствителни са към амоксицилин и следователно вероятно към комбинацията от амоксицилин + клавуланова киселина.

Фармакокинетика

След приемане на лекарството Амоксицилин + клавуланова киселина вътре в активните вещества се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация се достига за 1-2 часа. Оптимална абсорбция се наблюдава при приемане на лекарството в началото на хранене.

Когато се приемат орално и интравенозно, активните съставки имат умерена степен на свързване с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.

И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани. Намира се в белите дробове, средното ухо, плевралните и перитонеалните течности, матката, яйчниците. Те проникват в тайната на параназалните синуси, палатинските сливици, синовиалната течност, бронхиалните секрети, мускулната тъкан, простатната жлеза, жлъчния мехур и черния дроб. Амоксицилин може да проникне в кърмата, както и повечето пеницилини. В кърмата се откриват следи от клавуланова киселина.

Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера. Не прониквайте в кръвно-мозъчната бариера, при условие, че менингите не са възпалени.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - около 10% от дозата, клавулановата киселина - около 50% от дозата.

Амоксицилин (50-78% от дозата) се екскретира почти непроменен от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Клавулановата киселина (25-40% от дозата) се екскретира чрез гломерулна филтрация чрез бъбреците, отчасти като метаболити и непроменена. И двата компонента се елиминират през първите 6 часа. Малки количества могат да се екскретират през белите дробове и червата.

При тежка бъбречна недостатъчност елиминационният полуживот се увеличава: за амоксицилин - до 7,5 часа, за клавулановата киселина - до 4,5 часа.

И двете активни вещества на антибиотика се отстраняват чрез хемодиализа, в малки количества, като се използва перитонеална диализа.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Амоксицилин + Клавуланова киселина се използва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към комбинацията от активни вещества:

  • УНГ и инфекции на горните дихателни пътища: остър и хроничен синузит, повтарящ се тонзилит, остър и хроничен отит, фарингит и фарингеален абсцес, обикновено причинени от Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
  • инфекции на долните дихателни пътища: обостряне на хроничен бронхит, остър бронхит с бактериална суперинфекция, бронхопневмония, пневмония, обикновено причинена от Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • инфекции на костна и съединителна тъкан и стави, включително остеомиелит, обикновено причинени от Staphylococcus aureus;
  • инфекции на жлъчните пътища: холангит, холецистит;
  • инфекции на пикочните пътища: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, мек шанкър, простатит, гонорея (причинена от Neisseria gonorrhoeae), инфекции на женските полови органи, обикновено причинени от вида на семейството Enterobacteriaceae (главно Escherichia coli), видове от рода syrosocaprosis, Syrophagous syrosolorosis. вагинит, салпингит, ендометрит, салпингоофорит, цервицит, тубо-овариален абсцес, септичен аборт;
  • инфекции на кожата и меките тъкани: вторично инфектирани дерматози, флегмони, еризипели, абсцеси, импетиго и инфекции на рани, обикновено причинени от видове от рода Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • менингит, перитонит, ендокардит, сепсис;
  • одонтогенни инфекции;
  • други смесени инфекции, като интраабдоминални инфекции, пост-абортна или следродова сепсис (като част от поетапно лечение).

В операцията се използва антибиотик за предотвратяване на постоперативни инфекции.

Противопоказания

  • инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на корен като подобен обрив);
  • абнормна чернодробна функция и холестатична жълтеница, свързани с употребата на комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина или пеницилин в историята;
  • възраст на децата до 12 години (за таблетки);
  • фенилкетонурия (за суспензия);
  • креатининов клирънс под 30 ml / min (за таблетки 875 mg + 125 mg);
  • свръхчувствителност към лекарствените компоненти, бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини или пеницилини.

Амоксицилин + клавуланова киселина трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • хронична бъбречна недостатъчност;
  • заболявания на стомашно-чревния тракт (включително история на колит, дължаща се на употребата на пеницилини);
  • бременност и кърмене.

Инструкции за употреба Амоксицилин + клавуланова киселина: метод и дозировка

Филми покрити таблетки

В таблетна форма лекарството е показано за перорално приложение. За оптимална абсорбция и намаляване на риска от странични ефекти от храносмилателната система се препоръчва приемането на таблетки в началото на хранене.

Лекарят определя режима на дозиране индивидуално в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното тегло и бъбречната функция.

Ако е необходимо, провеждане на поетапна терапия: първо, лекарството Amoxicillin + Clavulanic киселина се прилага интравенозно, след преминаване към поглъщане.

Препоръчителни дози за възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло над 40 kg:

  • инфекции с лека и средна тежест: 250 mg + 125 mg на всеки 8 часа или 500 mg + 125 mg на всеки 12 часа;
  • тежки инфекции, респираторни инфекции: 500 mg + 125 mg 3 пъти дневно или 875 mg + 125 mg 2 пъти дневно.

Максималната дневна доза амоксицилин не трябва да надвишава 6000 mg, клавулановата киселина - 600 mg.

Минималната продължителност на лечението е 5 дни, а максималната - 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, взема решение за продължаване на лечението. Продължителността на лечението на неусложнен остър среден отит е 5-7 дни.

Важно е да се има предвид, че 2 таблетки от 250 mg + 125 mg за съдържание на клавуланова киселина не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg.

В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от креатининовия клирънс (СК):

  • CC> 30 ml / min: не се изисква корекция;
  • CC 10–30 ml / min: 2 пъти дневно, 1 таблетка от 250 mg (за леки и умерени инфекции) или 1 таблетка от 500 mg;
  • QC 30 ml / min.

Възрастни на хемодиализа се предписват по 1 таблетка от 500 mg + 125 mg или 2 таблетки от 250 mg + 125 mg веднъж дневно. Освен това, една доза се предписва по време на диализната сесия и друга доза в края на сесията.

Прах за суспензия за перорално приложение

Суспензия Амоксицилин + Клавуланова киселина обикновено се предписва на деца под 12 години.

В тази лекарствена форма лекарството е предназначено за перорално приложение. От праха се приготвя суспензия: 2/3 от водата се излива в кипяща вода и се охлажда до стайна температура, разклаща се добре, обемът се довежда до марката (100 ml) и отново се разклаща енергично. Разклатете бутилката преди всяка употреба.

За точно дозиране, комплектът включва измервателна капачка с риск от 2,5 ml, 5 ml и 10 ml. След всяка употреба трябва да се измие с чиста вода.

Лекарят определя режима на дозиране индивидуално в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното тегло и бъбречната функция.

За оптимална абсорбция на активните вещества и за намаляване на риска от странични ефекти от храносмилателната система, се препоръчва суспензията на Amoxicillin + Clavulanic Acid да се приема в началото на хранене.

Продължителността на лечението е най-малко 5 дни, но не повече от 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, взема решение за продължаване на лечението.

Деца от 3 месеца до 12 години или с тегло до 40 kg от суспензията се предписват в доза 125 mg + 31,25 mg на 5 ml или 250 mg + 62,5 mg на 5 ml три пъти дневно на интервали от 8 часа.

Минималната дневна доза за амоксицилин е 20 mg / kg, а максималната е 40 mg / kg. В ниски дози, лекарството се използва за рецидивиращ тонзилит, инфекции на кожата и меките тъкани. При високи дози - с синузит, отит, инфекции на долните дихателни пътища, пикочните пътища, костите и ставите.

Деца от раждането до 3 месеца се препоръчват дневна доза от 30 mg / kg амоксицилин. Трябва да се раздели на 2 дози.

Няма препоръки за режим на дозиране при деца, родени преждевременно.

В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от СК:

  • CC> 30 ml / min: не се изисква корекция;
  • CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg на kg телесно тегло два пъти дневно, но не повече от 500 mg + 125 mg два пъти дневно;
  • QC

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се с информативна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!

Лице, което приема антидепресанти, в повечето случаи отново страда от депресия. Ако човек се справи с депресията със собствените си сили, той има всяка възможност да забрави за това състояние завинаги.

Хората, които са свикнали редовно да закусват, са много по-малко склонни към затлъстяване.

Учените от Оксфордския университет проведоха серия от изследвания, в които заключиха, че вегетарианството може да бъде вредно за човешкия мозък, тъй като води до намаляване на неговата маса. Ето защо, учените препоръчват да не се изключва риба и месо от диетата си.

Човешката кръв „тече“ през съдовете под огромно напрежение и в нарушение на тяхната цялост е способна да стреля на разстояние до 10 метра.

Най-рядката болест е болестта на Куру. Единствено представители на племето Фур в Нова Гвинея са болни. Пациентът умира от смях. Смята се, че причината за заболяването е яденето на човешкия мозък.

Според проучване на СЗО, половинчасов дневен разговор на мобилен телефон увеличава вероятността за развитие на мозъчен тумор с 40%.

74-годишният австралийски жител Джеймс Харисън стана кръводарител около 1000 пъти. Той има рядка кръвна група, чиито антитела помагат на новородени с тежка анемия да оцелеят. Така Австралия спаси около два милиона деца.

Средната продължителност на живота на левичарите е по-малка от десницата.

Милиони бактерии се раждат, живеят и умират в червата ни. Те могат да се видят само със силно увеличение, но ако се съберат заедно, те биха се вписали в обикновена чаша за кафе.

Повечето жени са в състояние да получат повече удоволствие от съзерцаването на красивото си тяло в огледалото, отколкото от секса. Така че, жени, се стреми към хармония.

Лекарството за кашлица "Терпинкод" е един от най-продаваните, въобще не заради лечебните си свойства.

За да кажем дори най-кратките и най-прости думи, ще използваме 72 мускула.

Американски учени проведоха експерименти върху мишки и стигнаха до заключението, че сокът от диня предотвратява развитието на атеросклероза. Една група мишки пиеше чиста вода, а втората - сок от диня. В резултат на това, съдовете от втората група са свободни от холестеролни плаки.

Черният дроб е най-тежкият орган в нашето тяло. Средното му тегло е 1,5 кг.

Четири резена тъмен шоколад съдържат около двеста калории. Така че, ако не искате да се оправяте, по-добре е да не ядете повече от две филийки на ден.

Терминът „професионални заболявания“ обединява заболявания, които човек може да получи на работа. И ако с вредни индустрии и услуги.

Амоксицилин + клавуланова киселина (амоксицилин + клавуланова киселина)

Съдържанието

Руско име

Латинско наименование на веществата Амоксицилин + клавуланова киселина

Фармакологична група вещества Амоксицилин + Клавуланова киселина

Употреба по време на бременност и кърмене

Категория действия на плодовете от FDA - B.

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие Комбинираният препарат амоксицилин и клавуланова киселина - инхибитор на бета-лактамаза. Бактерициден ефект, инхибира синтеза на бактериалната стена. Активен срещу аеробни грамположителни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Staphylococcus aureus; аеробни грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следните патогени са чувствителни само in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаеробни Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамази. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (преди Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis. Клавулановата киселина инхибира тип II, III, IV и V бета-лактамаза, неактивна срещу бета-лактамаза тип I, продуцирана от Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм за пеницилини, като по този начин образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под влиянието на бета-лактамаза.

Фармакокинетика. След поглъщане, двата компонента се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията. T cмакс - 45 мин. След поглъщане в доза 250/125 mg на всеки 8 часамакс Амоксицилин - 2,18–4,5 µg / ml, клавуланова киселина - 0,8–2,2 µg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 12 hмакс Амоксицилин - 5.09–7.91 µg / ml, клавуланова киселина - 1.19–2.41 µg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 8 часа Смакс Амоксицилин - 4.94–9.46 µg / ml, клавуланова киселина - 1.57–3.23 µg / ml, в доза 875/125 mg Смакс амоксицилин - 8,82–14,38 µg / ml, клавуланова киселина - 1,21–3,19 µg / ml. След включване / в дозата 1000/200 и 500/100 mg Смакс Амоксицилин - съответно 105,4 и 32,2 µg / ml, и клавуланова киселина - 28,5 и 10,5 µg / ml. Времето за достигане на максималната инхибиторна концентрация от 1 µg / ml за амоксицилин е подобно, когато се използва след 12 часа и 8 часа при възрастни и деца. Комуникация с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%. И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - с 10% от приложената доза, клавуланова киселина - с 50%. T1/2 след приемане на 375 и 625 mg в доза - 1 и 1,3 часа за амоксицилин, 1,2 и 0,8 часа съответно за клавуланова киселина. T1/2 след прилагане на / в дозата от 1200 и 600 mg - 0,9 и 1,07 h за амоксицилин, 0,9 и 1,12 h за клавуланова киселина, съответно. Главно екскретирани през бъбреците (гломерулна филтрация и тубулна секреция): 50-78 и 25-40% от приложената доза амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират съответно, непроменени през първите 6 часа след поглъщане.

Показания. Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес), инфекции на ЛОР-органи (синузит, тонзилит, отит), инфекции на пикочо-половата система и тазови органи (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, салпингит, салпингоофорит, тубо-овариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт, следродилен сепсис, пелвиоперитонит, мек шанкър, гонорея, инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, втори) но инфектирани дерматози, абсцеси, целулит, инфекция на рана), остеомиелит, следоперативни инфекции, превенция на инфекции, в хирургията.

Противопоказания. Свръхчувствителност (включително към цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици), инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на ядрен обрив), фенилкетонурия, епизоди на жълтеница или абнормна чернодробна функция в резултат на амоксицилин / клавуланова киселина в анамнеза; QC по-малко от 30 ml / min (за таблетки 875 mg / 125 mg).

С грижа. Бременност, кърмене, тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания (включително колит в анамнезата, свързани с употребата на пеницилини), хронична бъбречна недостатъчност.

Категория на действие върху плода. B

Дозирането. Вътре, в / в.

Дозите се дават като амоксицилин. Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.

Деца до 12 години - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение.

Определя се единична доза в зависимост от възрастта: деца до 3 месеца - 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози; 3 месеца и повече - при леки инфекции - 25 mg / kg / ден в 2 дози или 20 mg / kg / ден в 3 дози, при тежки инфекции - 45 mg / kg / ден в 2 дози или 40 mg / kg / ден в 3 дози.

Възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло 40 kg или повече: 500 mg 2 пъти на ден или 250 mg 3 пъти на ден. В случай на тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища - 875 mg 2 пъти на ден или 500 mg 3 пъти на ден.

Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години тя е 45 mg / kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за възрастни и деца над 12 години е 600 mg, за деца под 12 години тя е 10 mg / kg телесно тегло.

При затруднено преглъщане при възрастни се препоръчва употребата на суспензия.

Когато се приготвя суспензия, сироп и капки, водата трябва да се използва като разтворител.

Когато на / при въвеждането на възрастни и юноши над 12-годишна възраст, въведете 1 г (за амоксицилин) 3 пъти на ден, ако е необходимо - 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 г. За деца 3 месеца - 12 години - 25 mg / kg 3 пъти на ден; при тежки случаи 4 пъти дневно; за деца до 3 месеца: преждевременно и в перинаталния период - 25 mg / kg 2 пъти дневно, в постперинатален период - 25 mg / kg 3 пъти дневно.

Продължителността на лечението е до 14 дни, остър среден отит е до 10 дни.

За предотвратяване на постоперативни инфекции с операции, продължили по-малко от 1 час, по време на въвеждащата анестезия се прилага в доза 1 g IV. При по-продължителни операции - 1 g на всеки 6 часа през деня. При висок риск от инфекция, приложението може да продължи няколко дни.

В случай на хронично бъбречно заболяване, корекцията на дозата и честотата на прилагане се извършват в зависимост от CC: при CC повече от 30 ml / min не се налага коригиране на дозата; при CC 10–30 ml / min: перорално, 250–500 mg / ден на всеки 12 часа; в / в - 1 g, след това 500 mg /; когато QA е по-малко от 10 ml / min, 1 g, след това 500 mg / ден i.v. или 250–500 mg / ден перорално в една доза. При деца дозите трябва да бъдат намалени по същия начин.

Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално в еднократна доза или 500 mg IV, допълнителна 1 доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализата.

Странични ефекти От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, гастрит, стоматит, глосит, повишена активност на "чернодробни" трансаминази, в редки случаи - холестатична жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност (често при възрастни, мъже, с продължителна терапия), псевдомембранозен и хеморагичен колит (може да се развие и след терапия), ентероколит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл.

От страна на кръвотворните органи: обратимо повишаване на протромбиновото време и време на кървене, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

На нервната система: замаяност, главоболие, хиперактивност, тревожност, промяна в поведението, гърчове.

Местни реакции: в някои случаи - флебит на мястото на въвеждане.

Алергични реакции: уртикария, еритематозен обрив, рядко - ексудативен мултиформен еритем, анафилактичен шок, ангиоедем, изключително рядко - ексфолиативен дерматит, ексудативна еритема злокачествена (синдром на Stevens-Johnson), алергичен васкулит, синдром, синдром, синдром,

Други: кандидоза, развитие на суперинфекция, интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.

Предозиране. Симптоми: дисфункция на стомашно-чревния тракт и водно-електролитен баланс.

Лечение: симптоматично. Хемодиализата е ефективна.

Взаимодействие. Антациди, глюкозамин, лаксативи, лекарства, аминогликозиди забавят и намаляват абсорбцията; аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията.

Бактериостатичните лекарства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект.

Увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В същото време, като се приемат антикоагуланти, е необходимо да се следи показателите за съсирване на кръвта.

Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарствата, в процеса на метаболизма, който произвежда PABK, етинил естрадиол - рискът от кървене "пробив".

Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се получава главно чрез гломерулна филтрация).

Алопуринол увеличава риска от кожен обрив.

Специални инструкции. В хода на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците.

За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт трябва да приемате лекарството по време на хранене.

Суперинфекцията може да се развие поради растежа на микрофлората, нечувствителна към него, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.

Може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на глюкозата в урината. В този случай се препоръчва да се използва глюкозооксидантния метод за определяне на концентрацията на глюкоза в урината.

След разреждане суспензията трябва да се съхранява в хладилник не повече от 7 дни, но не и замразена.

При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици.

Случаи на некротичен колит са открити при новородени и бременни жени с преждевременно разкъсване на мембраните.

Тъй като таблетките съдържат същото количество клавуланова киселина (125 mg), трябва да се има предвид, че 2 таблетки от по 250 mg (за амоксицилин) не са еквивалентни на 1 таблетка за всеки 500 mg (за амоксицилин).

[1] Държавният регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 т. - М.: Медицински съвет, 2009. - Том 2, Част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 s.

Лекарството Амоксицилин клавуланова киселина: инструкции за употреба

Амоксицилин и клавуланова киселина са основните активни съставки в състава на съвременния комбиниран препарат. Доказаната двукомпонентна формулировка преодолява устойчивостта на повечето микроорганизми, които произвеждат β-лактамаза. Принципите на дозиране на веществата позволяват да се намали наполовина броя на страничните ефекти.

Амоксицилин и клавуланова киселина са основните активни съставки в състава на съвременния комбиниран препарат.

Руско име

Амоксицилин + клавуланова киселина - руско име. В разпределителната мрежа комбинираното лекарство се намира под различни имена:

  • Амоксицилин трихидрат + калиев клавуланат;
  • amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • flemoksin;
  • Флемоклав Солютаб.

Различни производители регистрират нови имена за комбинацията от същите активни съставки.

Латинско име

Амоксицилин + Acidum clavulanicum.

Форма и състав за освобождаване

Орални таблетки в плътна филмова обвивка, предназначени за употреба изцяло. Основната доза от гледна точка на амоксицилин + клавуланат:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

С увеличаване на дозата на антибиотика, количеството клавуланат остава същото - 125 mg. Тази концентрация е достатъчна за постигане на терапевтичен ефект в единична доза. Използват се допълнителни съставки - точният състав трябва да бъде посочен в инструкциите за лекарството.

Диспергируеми таблетки за перорално приложение. Новата форма го прави по-лесен за употреба при деца и пациенти с трудности при преглъщане. Таблетките се разтварят лесно във вода и слюнка. Възможно е да се получи цялото или резорбция в устата. Дозите повтарят тези за неразтворими таблетки.

Прах в гранулирана форма за самостоятелно производство на перорална суспензия. Бяло, насипно вещество се пакетира в полупрозрачни бутилки с капацитет от 150 ml в 2 дози: 125 / 31.25 mg и 250 / 62.5 mg. Посоченото количество съответства на съдържанието на амоксицилин / клавуланат в 5 ml от приготвената суспензия.

Прах за приготвяне на интравенозни инжекционни разтвори, произведени във флакони по 10 ml, опаковани в картонени опаковки по 1, 10, 50 броя. Броят на активните съставки: 500 mg + 100 mg или 1000 mg + 200 mg, което означава съдържанието на амоксицилин + количеството клавуланат.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Лекарството принадлежи към фармакологичната група пеницилини в комбинации, обхватът на неговото въздействие се простира до всички патогени, които са чувствителни към амоксицилин. Много от тях са се научили да противодействат на терапията, като произвеждат специални ензими (лактамази), които унищожават антибиотици.

Клавуланатът свързва защитните вещества и допълнително има лек бактериостатичен ефект. Устойчивите микроорганизми стават податливи на амоксицилин, което позволява да се унищожи инфекцията чрез лизис на клетъчната стена. При правилно лечение бактериите нямат време да развият имунитет към състава. Придобитата резистентност на нови щамове се наблюдава по-рядко, отколкото при монотерапия с пеницилин.

Антибиотикът с широк спектър на действие - амоксицилин, когато се използва заедно с клавулановата киселина, може да бъде активен срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни аероби и анаероби. Терапиите са податливи на заболявания, причинени от различни форми на стрептококи, стафилококи, ентерококи, листерия и др.

Фармакокинетика

Активните съставки имат сходни фармакокинетични параметри, което позволява едновременното им използване. И двете съединения се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на амоксицилин надвишава 90%, клавуланатът се абсорбира с 60-70%.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига средно за 1,5-2 часа, което води до бързо разпределение на лекарството в тъканите и телесните течности. Концентрация в местата на бактериални лезии, гнойно съдържание на абсцеси и абсцеси, бронхиален секрет превишава броя на лекарствените вещества в невъзпалителните области.

Активните вещества проникват във всички жлезисти тъкани, лигавици, ексудати, храчки, синовиална течност, мускули, стави и костна тъкан. Те преодоляват плацентарните и хемато-енцефалните бариери, екскретират се в кърмата.

Компонентите се метаболизират в черния дроб и екскрецията се извършва чрез гломерулна филтрация през бъбреците. Малко количество неактивни метаболити се секретира през белите дробове и червата. Веществата се елиминират за 5-6 часа. Полуживотът е удължен при нарушаване на бъбречната функция. И двете вещества се отстраняват почти напълно по време на хемодиализа, по време на перитонеална диализа - в малки количества.

Показания за употреба

Двукомпонентният препарат е ефективен при доказана чувствителност на бактериите към неговите компоненти. Широка гама от активност и силен ефект ви позволяват да предпишете повишен антибиотик, когато се заразявате с неуточнен патоген.

Инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи

Инструкции от pills.rf

Главно меню

Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкции за лекарства на нашия сайт се публикуват в непроменена форма, в която са прикрепени към наркотици.

Амоксицилин * + клавуланова киселина *

ЛЕКАРСТВА ОТ ПРИЕМНИТЕ ПРАЗНИЦИ се приемат за пациент само от лекар. ТАЗИ ИНСТРУКЦИИ САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ РАБОТНИЦИ.

Описание на активната съставка Амоксицилин * + Клавуланова киселина * / Амоксицилин * + Клавуланова киселина *.

Формула: C16H19N3O5S + C8H9NO5, химично наименование: [2S- [2, 5, 6-бета (S *)]] - 6 - [[амино- (4-хидроксифенил) ацетил] амино] -3,3-диметил-7-оксо 4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина (и като трихидратна или натриева сол) + (Z) - (2R, 5R) -3- (2-хидроксиетилиден) -7-оксо 4-окса-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина.
Фармакологична група: антимикробни, антипаразитни и антихелминтни лекарства / антибиотици / пеницилини / пеницилини в комбинации.
Фармакологично действие: бактерицидно, широкоспектърно антибактериално.

Фармакологични свойства

Той е комбинирано лекарство от клавуланова киселина (бета-лактамазен инхибитор) и амоксицилин. Лекарството потиска образуването на стената на микроорганизмите, действа бактерицидно. Това лекарство е активно срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Аеробни грам-положителни микроорганизми (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Staphyco. Следните микроорганизми са чувствителни към лекарството само ин витро: Listeria моноцитогени, Streptococcus anthracis, Enterococcus множество видове, Streptococcus зеленеещи, Corynebacterium SPP, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus Epidermidis ;. анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; Грам-отрицателни анаеробни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis); Грам-отрицателни аеробни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Salutaria, Protei, Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meningititis, Neetera и Gardnerella vaginalis. jejuni, Yersinia multocida. Клавулановата киселина инхибира бета-лактамаза (3, 2, 5, 4 типа) и по отношение на бета-лактамаза тип 1, които образуват Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., Е неактивна. Клавулановата киселина към пеницилиназите има висок тропизъм, поради което образува стабилен комплекс с ензима, който е превенция на ензимното разграждане на амоксицилин под действието на бета-лактамаза.

Когато се прилагат, двете активни съставки на лекарството се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Лекарството се свързва с плазмените протеини по следния начин: клавулановата киселина е 22-30% свързана, амоксицилинът е 17% -20% свързан. Съвместният прием на лекарството с храна не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация се достига след 45 минути. Когато се приема през устата на всеки 8 часа в дози от 250/125 mg, максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 2,18 - 4,5 μg / ml, максималното плазмено съдържание на клавулановата киселина е 0,8 - 2,2 μg / ml, когато се приема всеки 12 часа в дози от 500/125 mg, максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 5,09 - 7,91 mcg / ml, максималното плазмено съдържание на клавулановата киселина е 1,19 - 2,41 mcg / ml, докато приема на лекарството на всеки 8 часа в дози от 500/125 mg, максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 4,94 - 9,46 mcg / ml, максималната плазмена концентрация на клавус Ананиевата киселина е 1,57 - 3,23 µg / ml, когато се приема лекарството в доза 875/125 mg, максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 8,82 - 14,38 µg / ml, максималното плазмено съдържание на клавулановата киселина е 1,21 - 3.19 ug / ml. С въвеждането на интравенозно лекарство в дози от 500/100 mg и 1000/200, максималната концентрация на амоксицилин е 32,2 и 105,4 μg / ml, а максималната концентрация на клавулановата киселина е съответно 10,5 и 28,5 μg / ml. Времето, необходимо за достигане на максимална инхибиторна концентрация от 1 µg / ml, е подобно за амоксицилин, когато се използва след 8 и 12 часа, както при деца, така и при възрастни. Двете активни вещества се метаболизират в черния дроб: клавуланова киселина за 50% от приложената доза, амоксицилин за 10%. Когато се приема в дози от 375 и 625 mg, полуживотът е 1,2 и 0,8 часа за клавулановата киселина, съответно 1 и 1,3 часа за амоксицилин.

При интравенозно въвеждане на 1200 и 600 mg от лекарството, полуживотът е 0.9 и 1.12 часа съответно за клавулановата киселина, 0.9 и 1.07 часа за амоксицилин. Лекарството се елиминира от тялото главно чрез бъбреците (с каналикуларна секреция, както и филтрация в гломерулите на бъбреците) по този начин: 25-40% и 50-78% от приложената доза клавуланова киселина и амоксицилин, съответно, се елиминират през първите 6 часа след поглъщане без промяна.,

свидетелство

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: УНГ органи (възпаление на средното ухо, тонзилит, синузит), меки тъкани и кожа (абсцес, еризипел, вторично заразени дерматози, импетиго, инфекция на рани, флегмони), тазови органи и урогенитална система (пиелит, пиелонефрит, простатит, цистит, цервицит, салпингит, уретрит, тубо-овариален абсцес, салпинго, септичен аборт, ендометрит, бактериална вагиноза, венерична язва, тазово възпаление, следродилна сепсис, гонорея), долните дихателни (белодробен абсцес отивам, пневмония, емпиема, бронхит), постоперативни инфекции, остеомиелит, в хирургия за профилактика на инфекции.

Методът на използване на амоксицилин + клавуланова киселина и доза

Лекарството се приема през устата, инжектирано интравенозно. Дозите и начинът на приложение на лекарството се определят индивидуално и зависят от инфекциозното заболяване и неговата тежест. По отношение на дозата на амоксицилин, дадена по-долу.
Пациенти под 12-годишна възраст - под формата на капки, сироп, суспензия за орална употреба.
Пациенти на възраст над 12 години или с телесно тегло над 40 kg: 3 пъти на ден, 250 mg или 2 пъти дневно, 500 mg. За инфекции на дихателната система, както и при тежки инфекции, 3 пъти дневно, 500 mg или 2 пъти дневно, 875 mg.
В зависимост от възрастта се установява единична доза: до 3 месеца - в 2 дози от 30 mg / kg на ден; 3 месеца или повече - тежки инфекции - в 3 дози от 40 mg / kg на ден или 2 дози от 45 mg / kg на ден; инфекции с лека тежест - в 3 дози от 20 mg / kg на ден или в 2 дози от 25 mg / kg дневно.
Максималната дневна доза клавуланова киселина за пациенти над 12-годишна възраст е 600 mg, до 12 години тя е 10 mg / kg телесно тегло. Максималната дневна доза амоксицилин за пациенти над 12 години е 6 g, до 12 години - 45 mg / kg телесно тегло.
Препоръчва се суспензията да се използва при възрастни със затруднено преглъщане.
Когато се приготвя сироп, суспензия и капки, водата трябва да се използва като разтворител.
Когато се прилага интравенозно на пациенти над 12-годишна възраст, 1 g (за амоксицилин) се прилага 3 пъти дневно, евентуално, ако е необходимо, 4 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 грама. Деца 3 месеца - 12 години - 3 пъти дневно 25 mg / kg; при тежки случаи 4 пъти дневно; деца до 3 месеца: в перинаталния период и преждевременно - 2 пъти дневно 25 mg / kg, в постперинатален период - 3 пъти дневно 25 mg / kg.
Продължителността на лечението е до 2 седмици, за остър среден отит - до 10 дни.
Профилактиката на постоперативните инфекции с продължителност на операцията по-малка от 1 час се прилага интравенозно в доза от 1 g по време на индукционна анестезия. За по-дълги операции 1 g се прилага на всеки 6 часа в продължение на 24 часа; може да продължи няколко дни при висок риск от инфекция.
При хронична бъбречна недостатъчност, в зависимост от креатининовия клирънс, се извършва корекция на честотата на приложение и на дозата: при креатининов клирънс над 30 ml / min не е необходимо коригиране на дозата; с креатининов клирънс 10 - 30 ml / min: през устата - 250 - 500 mg на ден на всеки 12 часа; интравенозно - 1 g, след това 500 mg интравенозно; с креатининов клирънс под 10 ml / min - 1 g, 250 - 500 mg дневно перорално в една доза или допълнително 500 mg дневно интравенозно. При деца дозата трябва да бъде намалена. Пациенти, които са на хемодиализа - 500 mg или 250 mg перорално в еднократна доза или 500 mg интравенозно, допълнително една доза по време на диализа и една доза в края на диализата.

С курсова терапия е необходимо наблюдение на състоянието на черния дроб, хемопоетичните органи и бъбреците. За да се намали риска от нежелани реакции от храносмилателната система, лекарството трябва да се приема с храна. Възможен е растеж на резистентна микрофлора към лекарството, което може да доведе до развитие на суперинфекция и това ще изисква промяна в антибактериалното лечение. Приемането на лекарството при определяне на глюкозата в урината може да даде фалшиво положителен резултат. Затова се препоръчва да се използва окислителният глюкозен метод за определяне съдържанието на глюкоза в урината. След разреждане на суспензията, тя трябва да се съхранява в хладилник за не повече от 1 седмица, но не и замразена. Пациентите, които са свръхчувствителни към пеницилини с цефалоспоринови антибиотици, могат да развият алергични кръстосани реакции. Има случаи на некротизиращ колит при новородени, чиито майки са имали преждевременно разкъсване на мембраните на плода. Тъй като таблетките имат равно количество клавуланова киселина (125 mg), е необходимо да се знае, че две таблетки от по 250 mg (амоксицилин) и една таблетка от по 500 mg (амоксицилин) не са еквивалентни.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини), фенилкетонурия, инфекциозна мононуклеоза (включително развитие на подобен на ядрен обрив), анамнеза за нарушена чернодробна функция или жълтеница при използване на амоксицилин с клавуланова киселина; креатининов клирънс под 30 ml / min (за таблетки 875 mg / 125 mg).

Ограничения за използването на. T

Заболявания на стомашно-чревния тракт (включително анамнеза за колит, свързана с употребата на пеницилини), кърмене, хронична бъбречна недостатъчност, бременност, тежка чернодробна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене лекарството се използва само когато очакваната полза за майката е по-висока от възможния риск за бебето и плода.

Странични ефекти на амоксицилин + клавуланова киселина

Храносмилателната система: гадене, повръщане, гастрит, глосит, стоматит, повишена активност на чернодробните трансаминази, диария, в редки случаи - развитие на хепатит и чернодробна недостатъчност (обикновено при възрастни мъже с продължително лечение), холестатична жълтеница, хеморагичен и псевдомембранозен колит (също развиват и след лечение), "космат" черен език, ентероколит, потъмняване на зъбния емайл;
хемопоетични органи: обратимо увеличаване на времето на кървене, както и протромбиново време, тромбоцитопения, еозинофилия, тромбоцитоза, агранулоцитоза, левкопения, хемолитична анемия;
нервна система: замаяност, хиперактивност, главоболие, тревожност, гърчове, промяна в поведението;
локални реакции: в някои случаи, развитието на флебит на мястото на интравенозно приложение;
алергични реакции: еритематозен обрив, уртикария, рядко - развитие ангионевротичен оток, ексудативна еритема мултиформе, анафилактичен шок, много рядко - злокачествен еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, алергичен васкулит, остра генерализирана exanthematous pustullezsindrom, който е подобен на серумна болест;
други: появата на суперинфекция, кандидоза, интерстициален нефрит, хематурия, кристалурия.

Взаимодействието на амоксицилин + клавуланова киселина с други вещества

Глюкозамин, антациди, аминогликозиди, лаксативи намаляват и забавят абсорбцията; аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията. Бактериостатичните лекарства (хлорамфеникол, макролиди, тетрациклини, линкозамиди, сулфонамиди) действат антагонистично. Увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти (чрез потискане на чревната микрофлора, намаляване на протромбиновия индекс и синтеза на витамин К). Когато се използват заедно с антикоагуланти, трябва да се наблюдават показатели за съсирване на кръвта. Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарствата, чийто метаболизъм се образува PABK. В комбинация с етинил естрадиол увеличава риска от пробив на кръвоизливи. Алопуринол увеличава вероятността от кожен обрив. Диуретици, фенилбутазон, алопуринол, нестероидни противовъзпалителни средства и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават съдържанието на амоксицилин.

свръх доза

В случай на предозиране на лекарството, нарушен е водно-електролитният баланс и функционалното състояние на стомашно-чревния тракт. Необходимо е симптоматично лечение; хемодиализата е ефективна.