Амоксицилин + клавуланова киселина (амоксицилин + клавуланова киселина)
Амоксицилин + Клавуланова киселина: инструкции за употреба и ревюта
Латинско наименование: амоксицилин + клавуланова киселина
Код ATX: J01CR02
Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина (амоксицилин + клавуланова киселина)
Производител: Kraspharma (Русия), Aurobindo Pharma (Индия), Lek d.d. (Словения), Хемофарм А.Д. (Сърбия), Сандоз (Швейцария)
Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018
Амоксицилин + Клавуланова киселина е антибиотик с широк спектър на действие.
Форма и състав за освобождаване
Лекарствени форми Амоксицилин + Клавуланова киселина:
- филмирани таблетки: овални, двойно изпъкнали, почти бели или бели, от едната страна гравиране "А", от друга - "63" (таблетки 250 mg + 125 mg), или "64" (таблетки 500 mg + 125 mg) ), или гравиране, разделено на риск - "6 | 5" (таблетки 875 mg + 125 mg); В напречното сечение се вижда светложълта сърцевина, заобиколена от бяла или почти бяла черупка (7 броя в блистери, 2 блистера в картонена кутия);
- прах за суспензия за перорално приложение (ягода): гранулиран, почти бял или бял (в доза 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g в прозрачни бутилки от 150 ml, при доза 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g в полупрозрачни бутилки от 150 ml, всяка бутилка в картонена кутия);
- прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (IV) приложение: бяло до бяло с жълтеникав оттенък (в бутилки от 10 ml, 1 или 10 бутилки в картонена опаковка; болнични опаковки от 1 до 50 бутилки в картонена кутия),
Съставки 1 таблетка:
- активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 250 mg, или 500 mg, или 875 mg, клавуланова киселина (под формата на калиев клавуланат) - 125 mg;
- помощни (неактивни) компоненти: натриева карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, бяла пелена 06B58855 (титанов диоксид, макрогол, хипромелоза-15сР, хипромелоза-5сР).
Съставът от 5 ml суспензия (направен от прах за суспензия):
- активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 125 mg и клавуланова киселина (под формата на клавуланат калий) - 31,25 mg, или амоксицилин - 250 mg и клавуланова киселина - 62,5 mg;
- помощни компоненти: ксантанова гума, силициев диоксид, хипромелоза, аспартам, янтарна киселина, колоиден силициев диоксид, аромат на ягода.
Активни съставки в 1 флакон с прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: амоксицилин - 500 mg и клавуланова киселина - 100 mg, или амоксицилин - 1000 mg и клавуланова киселина - 200 mg.
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Действието на лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина се дължи на свойствата на неговите активни съставки.
Амоксицилин е полусинтетичен антибиотик. Има широк спектър на действие, действа срещу много грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Няма ефект върху микроорганизмите, които произвеждат бета-лактамазни ензими, тъй като се разрушават чрез тяхното действие.
Клавулановата киселина е бета-лактамазен инхибитор, свързан по структура с пеницилините. Той има способността да инактивира повечето бета-лактамази, открити в микроорганизми, които са устойчиви на действието на цефалоспорини и пеницилини. Клавулановата киселина е доста ефективна срещу плазмид бета-лактамаза, която най-често има резистентност, но не е активна срещу хромозомна бета-лактамаза тип 1.
Клавулановата киселина в състава на лекарството предпазва амоксицилина от вредните ефекти на бета-лактамазата и разширява спектъра му на действие, включително срещу бактерии, които обикновено са резистентни към амоксицилин.
Следните микроорганизми са чувствителни към комбинацията амоксицилин + клавуланова киселина:
- грам-позитиви SPP. 1, 2;
- Грам-положителни анаероби: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Грам-отрицателни аероби: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Грам-отрицателни анаероби: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Други: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Придобитата резистентност към амоксицилин + клавуланова киселина е вероятно за следните микроорганизми:
- Грам-отрицателни аероби: Proteus spp. (включително Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae 1 и Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Грам-положителни аероби: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. групи
Следните микроорганизми имат естествена резистентност към действието на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина:
- Грам-отрицателни аероби: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp.
- Други: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
За тези бактерии клиничните проучвания са установили ефективността на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина.
2 Щамовете от тези видове микроорганизми не произвеждат бета-лактамаза, чувствителни са към амоксицилин и следователно вероятно към комбинацията от амоксицилин + клавуланова киселина.
Фармакокинетика
След приемане на лекарството Амоксицилин + клавуланова киселина вътре в активните вещества се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация се достига за 1-2 часа. Оптимална абсорбция се наблюдава при приемане на лекарството в началото на хранене.
Когато се приемат орално и интравенозно, активните съставки имат умерена степен на свързване с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.
И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани. Намира се в белите дробове, средното ухо, плевралните и перитонеалните течности, матката, яйчниците. Те проникват в тайната на параназалните синуси, палатинските сливици, синовиалната течност, бронхиалните секрети, мускулната тъкан, простатната жлеза, жлъчния мехур и черния дроб. Амоксицилин може да проникне в кърмата, както и повечето пеницилини. В кърмата се откриват следи от клавуланова киселина.
Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера. Не прониквайте в кръвно-мозъчната бариера, при условие, че менингите не са възпалени.
И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - около 10% от дозата, клавулановата киселина - около 50% от дозата.
Амоксицилин (50-78% от дозата) се екскретира почти непроменен от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Клавулановата киселина (25-40% от дозата) се екскретира чрез гломерулна филтрация чрез бъбреците, отчасти като метаболити и непроменена. И двата компонента се елиминират през първите 6 часа. Малки количества могат да се екскретират през белите дробове и червата.
При тежка бъбречна недостатъчност елиминационният полуживот се увеличава: за амоксицилин - до 7,5 часа, за клавулановата киселина - до 4,5 часа.
И двете активни вещества на антибиотика се отстраняват чрез хемодиализа, в малки количества, като се използва перитонеална диализа.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Амоксицилин + Клавуланова киселина се използва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към комбинацията от активни вещества:
- УНГ и инфекции на горните дихателни пътища: остър и хроничен синузит, повтарящ се тонзилит, остър и хроничен отит, фарингит и фарингеален абсцес, обикновено причинени от Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- инфекции на долните дихателни пътища: обостряне на хроничен бронхит, остър бронхит с бактериална суперинфекция, бронхопневмония, пневмония, обикновено причинена от Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- инфекции на костна и съединителна тъкан и стави, включително остеомиелит, обикновено причинени от Staphylococcus aureus;
- инфекции на жлъчните пътища: холангит, холецистит;
- инфекции на пикочните пътища: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, мек шанкър, простатит, гонорея (причинена от Neisseria gonorrhoeae), инфекции на женските полови органи, обикновено причинени от вида на семейството Enterobacteriaceae (главно Escherichia coli), видове от рода syrosocaprosis, Syrophagous syrosolorosis. вагинит, салпингит, ендометрит, салпингоофорит, цервицит, тубо-овариален абсцес, септичен аборт;
- инфекции на кожата и меките тъкани: вторично инфектирани дерматози, флегмони, еризипели, абсцеси, импетиго и инфекции на рани, обикновено причинени от видове от рода Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- менингит, перитонит, ендокардит, сепсис;
- одонтогенни инфекции;
- други смесени инфекции, като интраабдоминални инфекции, пост-абортна или следродова сепсис (като част от поетапно лечение).
В операцията се използва антибиотик за предотвратяване на постоперативни инфекции.
Противопоказания
- инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на корен като подобен обрив);
- абнормна чернодробна функция и холестатична жълтеница, свързани с употребата на комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина или пеницилин в историята;
- възраст на децата до 12 години (за таблетки);
- фенилкетонурия (за суспензия);
- креатининов клирънс под 30 ml / min (за таблетки 875 mg + 125 mg);
- свръхчувствителност към лекарствените компоненти, бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини или пеницилини.
Амоксицилин + клавуланова киселина трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:
- тежка чернодробна недостатъчност;
- хронична бъбречна недостатъчност;
- заболявания на стомашно-чревния тракт (включително история на колит, дължаща се на употребата на пеницилини);
- бременност и кърмене.
Инструкции за употреба Амоксицилин + клавуланова киселина: метод и дозировка
Филми покрити таблетки
В таблетна форма лекарството е показано за перорално приложение. За оптимална абсорбция и намаляване на риска от странични ефекти от храносмилателната система се препоръчва приемането на таблетки в началото на хранене.
Лекарят определя режима на дозиране индивидуално в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното тегло и бъбречната функция.
Ако е необходимо, провеждане на поетапна терапия: първо, лекарството Amoxicillin + Clavulanic киселина се прилага интравенозно, след преминаване към поглъщане.
Препоръчителни дози за възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло над 40 kg:
- инфекции с лека и средна тежест: 250 mg + 125 mg на всеки 8 часа или 500 mg + 125 mg на всеки 12 часа;
- тежки инфекции, респираторни инфекции: 500 mg + 125 mg 3 пъти дневно или 875 mg + 125 mg 2 пъти дневно.
Максималната дневна доза амоксицилин не трябва да надвишава 6000 mg, клавулановата киселина - 600 mg.
Минималната продължителност на лечението е 5 дни, а максималната - 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, взема решение за продължаване на лечението. Продължителността на лечението на неусложнен остър среден отит е 5-7 дни.
Важно е да се има предвид, че 2 таблетки от 250 mg + 125 mg за съдържание на клавуланова киселина не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg.
В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от креатининовия клирънс (СК):
- CC> 30 ml / min: не се изисква корекция;
- CC 10–30 ml / min: 2 пъти дневно, 1 таблетка от 250 mg (за леки и умерени инфекции) или 1 таблетка от 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Възрастни на хемодиализа се предписват по 1 таблетка от 500 mg + 125 mg или 2 таблетки от 250 mg + 125 mg веднъж дневно. Освен това, една доза се предписва по време на диализната сесия и друга доза в края на сесията.
Прах за суспензия за перорално приложение
Суспензия Амоксицилин + Клавуланова киселина обикновено се предписва на деца под 12 години.
В тази лекарствена форма лекарството е предназначено за перорално приложение. От праха се приготвя суспензия: 2/3 от водата се излива в кипяща вода и се охлажда до стайна температура, разклаща се добре, обемът се довежда до марката (100 ml) и отново се разклаща енергично. Разклатете бутилката преди всяка употреба.
За точно дозиране, комплектът включва измервателна капачка с риск от 2,5 ml, 5 ml и 10 ml. След всяка употреба трябва да се измие с чиста вода.
Лекарят определя режима на дозиране индивидуално в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното тегло и бъбречната функция.
За оптимална абсорбция на активните вещества и за намаляване на риска от странични ефекти от храносмилателната система, се препоръчва суспензията на Amoxicillin + Clavulanic Acid да се приема в началото на хранене.
Продължителността на лечението е най-малко 5 дни, но не повече от 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, взема решение за продължаване на лечението.
Деца от 3 месеца до 12 години или с тегло до 40 kg от суспензията се предписват в доза 125 mg + 31,25 mg на 5 ml или 250 mg + 62,5 mg на 5 ml три пъти дневно на интервали от 8 часа.
Минималната дневна доза за амоксицилин е 20 mg / kg, а максималната е 40 mg / kg. В ниски дози, лекарството се използва за рецидивиращ тонзилит, инфекции на кожата и меките тъкани. При високи дози - с синузит, отит, инфекции на долните дихателни пътища, пикочните пътища, костите и ставите.
Деца от раждането до 3 месеца се препоръчват дневна доза от 30 mg / kg амоксицилин. Трябва да се раздели на 2 дози.
Няма препоръки за режим на дозиране при деца, родени преждевременно.
В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от СК:
- CC> 30 ml / min: не се изисква корекция;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg на kg телесно тегло два пъти дневно, но не повече от 500 mg + 125 mg два пъти дневно;
- QC
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се с информативна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
В допълнение към хората, само едно живо същество на планетата Земя - кучета - страда от простатит. Това са наистина нашите най-верни приятели.
Според много учени витаминните комплекси са практически безполезни за хората.
Дори ако сърцето на човека не бие, той все още може да живее дълго време, както ни показа норвежкият рибар Ян Ревсдал. Неговият "мотор" спря в 4 часа, след като рибарът се изгуби и заспа в снега.
Най-високата телесна температура е записана в Уили Джоунс (САЩ), който е приет в болница с температура 46,5 ° С.
Човешките кости са четири пъти по-силни от бетона.
Учените от Оксфордския университет проведоха серия от изследвания, в които заключиха, че вегетарианството може да бъде вредно за човешкия мозък, тъй като води до намаляване на неговата маса. Ето защо, учените препоръчват да не се изключва риба и месо от диетата си.
Американски учени проведоха експерименти върху мишки и стигнаха до заключението, че сокът от диня предотвратява развитието на атеросклероза. Една група мишки пиеше чиста вода, а втората - сок от диня. В резултат на това, съдовете от втората група са свободни от холестеролни плаки.
В опит да извадят пациента, лекарите често отиват твърде далеч. Например, известен Чарлз Йенсен в периода от 1954 до 1994 година. оцелява над 900 операции по отстраняване на неоплазми.
Според проучване на СЗО, половинчасов дневен разговор на мобилен телефон увеличава вероятността за развитие на мозъчен тумор с 40%.
Най-рядката болест е болестта на Куру. Единствено представители на племето Фур в Нова Гвинея са болни. Пациентът умира от смях. Смята се, че причината за заболяването е яденето на човешкия мозък.
Черният дроб е най-тежкият орган в нашето тяло. Средното му тегло е 1,5 кг.
74-годишният австралийски жител Джеймс Харисън стана кръводарител около 1000 пъти. Той има рядка кръвна група, чиито антитела помагат на новородени с тежка анемия да оцелеят. Така Австралия спаси около два милиона деца.
Средната продължителност на живота на левичарите е по-малка от десницата.
Алергичните лекарства само в САЩ прекарват повече от 500 милиона долара годишно. Все още ли вярвате, че ще се намери начин да се преодолее една алергия?
Ако се усмихвате само два пъти на ден, можете да понижите кръвното налягане и да намалите риска от инфаркти и инсулти.
Всеки иска най-доброто за себе си. Но понякога сами не разбирате, че животът ще се подобри няколко пъти след консултация със специалист. Подобна ситуация.
Амоксицилин
10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
20 броя - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
20 броя - банки от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
20 броя - полимерни бутилки (1) - опаковки от картон.
1 кг - пластмасови торбички (1) - полимерни кутии.
1 кг - пластмасови торби (1) - картон.
10 kg - пластмасови торбички (1) - полимерни кутии.
10 kg - найлонови торбички (1) - картон.
15 кг - пластмасови торбички (1) - полимерни кутии.
15 кг - пластмасови торбички (1) - картонени барабани.
5 кг - пластмасови торбички (1) - полимерни кутии.
5 кг - пластмасови торбички (1) - картонени барабани.
Антибиотична група от полусинтетични пеницилини с широк спектър на действие. Той е 4-хидроксилен аналог на ампицилин. Той има бактерициден ефект. Активна срещу аеробни грамположителни бактерии: Staphylococcus spp. (с изключение на щамовете, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus spp.; аеробни грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Микроорганизмите, които произвеждат пеницилиназа, са устойчиви на амоксицилин.
В комбинация с метронидазол, той е активен срещу Helicobacter pylori. Счита се, че амоксицилинът инхибира развитието на резистентност към метронидазол от Helicobacter pylori.
Съществува кръстосана резистентност между амоксицилин и ампицилин.
Спектърът на антибактериалното действие се разширява с едновременната употреба на амоксицилин и бета-лактамазен инхибитор клавуланова киселина. Тази комбинация увеличава активността на амоксицилин срещу Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Въпреки това Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и много други грам-отрицателни бактерии остават устойчиви.
Когато се прилага амоксицилин бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, не се унищожава в киселата среда на стомаха. Cмакс Амоксицилин в кръвната плазма се достига след 1-2 часа, като с увеличаване на дозата 2 пъти, концентрацията също се увеличава 2 пъти. При наличие на храна в стомаха не се намалява общата абсорбция. С / в, в / m въвеждането и поглъщането в кръвта постигат подобни концентрации на амоксицилин.
Свързването на амоксицилин с плазмените протеини е около 20%.
Широко разпространен в тъканите и телесните течности. Отчитат се високи концентрации на амоксицилин в черния дроб.
T1/2 Около 60% от дозата, приета през устата, се екскретира непроменена в урината чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; при доза от 250 mg, концентрацията на амоксицилин в урината е повече от 300 μg / ml. Определено количество амоксицилин се определя в изпражненията.
При новородени и възрастни хора Т1/2 може да е по-дълъг.
При бъбречна недостатъчност Т1/2 може да бъде 7-20 часа
В малки количества амоксицилинът прониква в ВВВ по време на възпаление на пиа матер.
Амоксицилин се отстранява чрез хемодиализа.
За употреба като монотерапия и в комбинация с клавуланова киселина: инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, включително бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, гастроинтестинални инфекции, гинекологични инфекции, инфекции на кожата и меките тъкани, листериоза, лептоспироза, гонорея.
За употреба в комбинация с метронидазол: хроничен гастрит в острата фаза, пептична язва и язва на дванадесетопръстника в острата фаза, свързана с Helicobacter pylori.
Инфекциозна мононуклеоза, лимфоцитна левкемия, тежки стомашно-чревни инфекции с диария или повръщане, респираторни вирусни инфекции, алергична диатеза, бронхиална астма, сенна хрема, свръхчувствителност към пеницилини и / или цефалоспорини.
За употреба в комбинация с метронидазол: заболявания на нервната система; заболявания на кръвта, лимфоцитна левкемия, инфекциозна мононуклеоза; Свръхчувствителност към нитроимидазолови производни.
За употреба в комбинация с клавуланова киселина: анамнеза за нарушена чернодробна функция и жълтеница, свързана с приемането на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина.
Индивидуална. За перорално приложение еднократна доза за възрастни и деца над 10 години (с тегло над 40 kg) е 250-500 mg, при тежки случаи на заболяването - до 1 г. За деца на възраст 5-10 години една доза е 250 mg; на възраст между 2 и 5 години - 125 mg; за деца под 2-годишна възраст дневната доза е 20 mg / kg. За възрастни и деца интервалът между дозите е 8 ч. При лечение на остра неусложнена гонорея, 3 г веднъж (в комбинация с пробенецид). При пациенти с нарушена бъбречна функция с CC от 10–40 ml / min, интервалът между дозите трябва да се увеличи до 12 часа; когато QA е по-малко от 10 ml / min, интервалът между дозите трябва да бъде 24 часа.
За парентерална употреба при възрастни w / m - 1 g 2 пъти / ден, в / в (с нормална бъбречна функция) - 2-12 g / ден. Деца i / m - 50 mg / kg / ден, единична доза - 500 mg, честотата на инжектиране - 2 пъти / ден; в / в - 100-200 mg / kg / ден. Пациентите с нарушена бъбречна функция, дозата и интервалът между инжекциите трябва да бъдат коригирани в съответствие със стойностите на QC.
Алергични реакции: уртикария, еритема, ангиоедем, ринит, конюнктивит; рядко - треска, болки в ставите, еозинофилия; в редки случаи, анафилактичен шок.
Ефекти, свързани с химиотерапевтично действие: възможно развитие на суперинфекция (особено при пациенти с хронични заболявания или ниска резистентност на тялото).
При продължителна употреба във високи дози: замаяност, атаксия, объркване, депресия, периферна невропатия, конвулсии.
Главно, когато се използва в комбинация с метронидазол: гадене, повръщане, анорексия, диария, запек, епигастрична болка, глосит, стоматит; рядко, хепатит, псевдомембранозен колит, алергични реакции (уртикария, ангиоедем), интерстициален нефрит, нарушения на хемопоезата.
Главно, когато се използва в комбинация с клавуланова киселина: холестатична жълтеница, хепатит; рядко, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит.
Амоксицилин може да намали ефективността на пероралните контрацептиви.
При едновременната употреба на амоксицилин с бактерицидни антибиотици (включително аминогликозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) се проявява синергизъм; с бактериостатични антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) - антагонизъм.
Амоксицилинът усилва ефекта на индиректните антикоагуланти чрез потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс.
Амоксицилинът намалява ефекта на лекарствата, в процеса на метаболизма на който се формира PABK.
Пробенецид, диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС намаляват тубулната секреция на амоксицилин, което може да бъде съпроводено с повишаване на неговата концентрация в кръвната плазма.
Антациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди забавят и намаляват, а аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията на амоксицилин.
При комбинираната употреба на амоксицилин и клавуланова киселина фармакокинетиката на двата компонента не се променя.
С повишено внимание при пациенти, предразположени към алергични реакции.
Амоксицилин в комбинация с метронидазол не се препоръчва за употреба при пациенти под 18 години; не трябва да се използва за чернодробно заболяване.
На фона на комбинираната терапия с метронидазол, алкохолът не се препоръчва.
Амоксицилин прониква в плацентарната бариера в малки количества, отделяни в кърмата.
Ако трябва да използвате амоксицилин по време на бременност, трябва внимателно да прецените очакваните ползи от лечението за майката и потенциалния риск за плода.
Внимателно се прилага амоксицилин по време на кърмене (кърмене).
Употребата при деца е възможна според режима на дозиране.
Амоксицилин в комбинация с метронидазол не се препоръчва за употреба при пациенти под 18 години.
Лекарството Амоксицилин клавуланова киселина: инструкции за употреба
Амоксицилин и клавуланова киселина са основните активни съставки в състава на съвременния комбиниран препарат. Доказаната двукомпонентна формулировка преодолява устойчивостта на повечето микроорганизми, които произвеждат β-лактамаза. Принципите на дозиране на веществата позволяват да се намали наполовина броя на страничните ефекти.
Амоксицилин и клавуланова киселина са основните активни съставки в състава на съвременния комбиниран препарат.
Руско име
Амоксицилин + клавуланова киселина - руско име. В разпределителната мрежа комбинираното лекарство се намира под различни имена:
- Амоксицилин трихидрат + калиев клавуланат;
- amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Флемоклав Солютаб.
Различни производители регистрират нови имена за комбинацията от същите активни съставки.
Латинско име
Амоксицилин + Acidum clavulanicum.
Форма и състав за освобождаване
Орални таблетки в плътна филмова обвивка, предназначени за употреба изцяло. Основната доза от гледна точка на амоксицилин + клавуланат:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
С увеличаване на дозата на антибиотика, количеството клавуланат остава същото - 125 mg. Тази концентрация е достатъчна за постигане на терапевтичен ефект в единична доза. Използват се допълнителни съставки - точният състав трябва да бъде посочен в инструкциите за лекарството.
Диспергируеми таблетки за перорално приложение. Новата форма го прави по-лесен за употреба при деца и пациенти с трудности при преглъщане. Таблетките се разтварят лесно във вода и слюнка. Възможно е да се получи цялото или резорбция в устата. Дозите повтарят тези за неразтворими таблетки.
Прах в гранулирана форма за самостоятелно производство на перорална суспензия. Бяло, насипно вещество се пакетира в полупрозрачни бутилки с капацитет от 150 ml в 2 дози: 125 / 31.25 mg и 250 / 62.5 mg. Посоченото количество съответства на съдържанието на амоксицилин / клавуланат в 5 ml от приготвената суспензия.
Прах за приготвяне на интравенозни инжекционни разтвори, произведени във флакони по 10 ml, опаковани в картонени опаковки по 1, 10, 50 броя. Броят на активните съставки: 500 mg + 100 mg или 1000 mg + 200 mg, което означава съдържанието на амоксицилин + количеството клавуланат.
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Лекарството принадлежи към фармакологичната група пеницилини в комбинации, обхватът на неговото въздействие се простира до всички патогени, които са чувствителни към амоксицилин. Много от тях са се научили да противодействат на терапията, като произвеждат специални ензими (лактамази), които унищожават антибиотици.
Клавуланатът свързва защитните вещества и допълнително има лек бактериостатичен ефект. Устойчивите микроорганизми стават податливи на амоксицилин, което позволява да се унищожи инфекцията чрез лизис на клетъчната стена. При правилно лечение бактериите нямат време да развият имунитет към състава. Придобитата резистентност на нови щамове се наблюдава по-рядко, отколкото при монотерапия с пеницилин.
Антибиотикът с широк спектър на действие - амоксицилин, когато се използва заедно с клавулановата киселина, може да бъде активен срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни аероби и анаероби. Терапиите са податливи на заболявания, причинени от различни форми на стрептококи, стафилококи, ентерококи, листерия и др.
Фармакокинетика
Активните съставки имат сходни фармакокинетични параметри, което позволява едновременното им използване. И двете съединения се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на амоксицилин надвишава 90%, клавуланатът се абсорбира с 60-70%.
Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига средно за 1,5-2 часа, което води до бързо разпределение на лекарството в тъканите и телесните течности. Концентрация в местата на бактериални лезии, гнойно съдържание на абсцеси и абсцеси, бронхиален секрет превишава броя на лекарствените вещества в невъзпалителните области.
Активните вещества проникват във всички жлезисти тъкани, лигавици, ексудати, храчки, синовиална течност, мускули, стави и костна тъкан. Те преодоляват плацентарните и хемато-енцефалните бариери, екскретират се в кърмата.
Компонентите се метаболизират в черния дроб и екскрецията се извършва чрез гломерулна филтрация през бъбреците. Малко количество неактивни метаболити се секретира през белите дробове и червата. Веществата се елиминират за 5-6 часа. Полуживотът е удължен при нарушаване на бъбречната функция. И двете вещества се отстраняват почти напълно по време на хемодиализа, по време на перитонеална диализа - в малки количества.
Показания за употреба
Двукомпонентният препарат е ефективен при доказана чувствителност на бактериите към неговите компоненти. Широка гама от активност и силен ефект ви позволяват да предпишете повишен антибиотик, когато се заразявате с неуточнен патоген.
Амоксицилин: инструкции за употреба
Pharmaceuticals е разработила много лекарства, използвани за лечение на бактериални инфекции. А един от най-известните и ефективни лекарства от класа на антибиотиците е амоксицилин. Лекарството се използва при различни заболявания, когато е необходимо да се елиминира вредната микрофлора, която ги причинява.
Описание на лекарството
Амоксицилин е разработен в началото на 70-те години. Това е антибактериално лекарство от класа на пеницилините, принадлежащи към полусинтетични антибиотици. Амоксицилинът е най-близо до ампицилин, но се различава от него в присъствието на хидроксилна група. Това прави лекарството по-бионалично чрез орално (не-интравенозно) приложение. Също така, амоксицилинът е по-устойчив на действието на стомашния сок, отколкото ампицилин, което води до по-добро усвояване от стомашно-чревния тракт и висока бионаличност.
След приемането на този тип пеницилин прониква във всички тъкани и телесни течности, което води до неговия висок терапевтичен ефект. Съществува и пряка връзка между дозата и концентрацията на веществото в организма, т.е. увеличаването на дозата с два пъти води до повишаване на концентрацията на веществото два пъти. Амоксицилинът се елиминира от бъбреците при 50-70%, само малка част от лекарството се елиминира през черния дроб.
Лекарството принадлежи към антибактериални бактерицидни средства. Принципът на действие на амоксицилин се основава на ефекта върху някои ензими, които съставят бактериалните клетъчни стени. Без тези ензими клетъчните стени се разрушават и бактериите умират.
Амоксицилинът е активен срещу различни видове микроорганизми, както грам-положителни, така и грам-отрицателни. Въпреки това, неговото действие е далеч от универсално, тъй като има микроорганизми, които са устойчиви на амоксицилин. В частност, това са бактерии, способни да произвеждат бета-лактамаза, която неутрализира антибиотика. Ето защо, амоксицилин често се освобождава в комбинация с клавуланова киселина, която предпазва амоксицилина от действието на бета-лактамаза.
Въпреки това, амоксицилин в чиста форма се използва доста често, въпреки по-тесния си спектър на действие в сравнение с комбинацията от амоксицилин и бета-лактамаза. Това се обяснява, от една страна, с по-ниската цена на чистото лекарство, а от друга страна, с по-малко странични ефекти.
Комбинация от амоксицилин и метронидазол се използва също за лечение на Helicobacter pylori инфекции.
Бактерии, които са засегнати от амоксицилин:
- салмонела,
- стафилококи,
- стрептококи,
- Shigella,
- гонококи.
приложение
Амоксицилин се използва за лечение на бактериални инфекции на следните органи:
- горните дихателни пътища (фаринкса, назофаринкса, гърлото, сливиците),
- долните дихателни пътища (трахея, бронхи, бели дробове),
- стомашно-чревния тракт,
- пикочни органи,
- на кожата.
В частност, лекарят може да предпише антибиотик за следните инфекциозни заболявания на дихателната система:
Амоксицилин намалява проявите на остри респираторни заболявания и съкращава времето, необходимо за възстановяване.
Заболявания на урогениталната система, при които може да се предписва амоксицилин:
- цистит,
- пиелит,
- нефрит,
- пиелонефрит,
- уретрит
- гонорея,
- ендометрит.
Заболявания на храносмилателния тракт, при които се използва амоксицилин:
- холецистит,
- перитонит,
- ентероколит,
- холангит,
- коремен тиф
- дизентерия,
- салмонелоза (включително бактерионосител),
С кои инфекции на кожата и меките тъкани лекарят може да предпише амоксицилин:
- лептоспироза,
- еризипел
- импетиго,
- бактериална дерматоза.
Амоксицилин се използва и за лечение на следните заболявания:
Когато се комбинира с метронидазол, лекарството може да се използва за лечение на хроничен гастрит и пептична язва. И двата активни компонента в този случай се използват за спиране на размножаването на бактерии, които причиняват тези заболявания. Счита се, че амоксицилин инхибира развитието на бактериална резистентност към метронидазол.
Прегледите на лекарството са най-положителни. Пациентите отбелязват неговата висока ефективност, достъпна цена и малко количество странични ефекти.
Формуляр за освобождаване
Амоксицилин се продава само под формата на таблетки или капсули. Форми за парентерално приложение не съществуват, тъй като лекарството влиза в тялото от стомашно-чревния тракт толкова ефективно, колкото при интравенозно приложение. Таблетките и капсулите на лекарството обикновено имат доза от 250 и 500 mg. Налични са също гранули за приготвяне на суспензии за деца. На пазара има много аналози на амоксицилин. Това са лекарства, произведени от руски и европейски производители. Структурните аналози трябва да съдържат амоксицилин в неговия състав. Някои от лекарствата обаче могат да имат различно име.
Амоксицилин разграничава достъпна цена. Тя може да бъде около 30 рубли на опаковка от 10 таблетки и около 60 рубли на опаковка от 20 капсули. Гранулите за приготвяне на суспензии (10 броя в опаковка) също струват около 60 рубли. Амоксицилин има срок на годност от три години. Може да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от + 25 ºС.
Противопоказания
Амоксицилин има малко противопоказания. Основните противопоказания включват:
- възраст до 3 години
- първия триместър на бременността
- кърмене
- непоносимост към амоксицилин и други пеницилини,
- тежка бъбречна недостатъчност
- тежки нарушения на храносмилателната система,
- инфекциозна мононуклеоза,
- лимфоцитна левкемия,
- бронхиална астма,
- антибиотик-асоцииран колит в историята.
При комбинираната употреба на амоксицилин и клавуланова киселина към тези противопоказания се добавят сериозни заболявания на черния дроб.
Амоксицилин и метронидазол не могат да се използват заедно в детска възраст. Въпреки че минималната възраст, на която може да се използва амоксицилин, според препоръката на производителя, е 3 години, на практика обаче педиатрите използват амоксицилин за лечение на по-малки деца.
Суспензията съдържа захароза, трябва да се има предвид при хора с диабет.
Трябва да се разбере, че амоксицилин, както всеки антибиотик, е предназначен за лечение само на бактериални инфекции, а в случай на вирусни инфекции - ARVI, грип, херпес, неговото използване не само ще бъде безсмислено, но често и вредно.
Употребата на амоксицилин по време на бременност и кърмене
Бъдете предпазливи при предписването на лекарството по време на бременност. Може да се използва само през втория и третия триместър. Тъй като амоксицилин прониква в кърмата, неговото поемане по време на кърмене е забранено, тъй като лекарството може да предизвика алергични реакции и дисбиоза при дете.
Странични ефекти
Амоксицилин обикновено се понася добре от пациентите. Въпреки това, в някои случаи могат да се появят нежелани странични ефекти. Най-честите нежелани реакции включват:
- гадене, диспепсия;
- диария;
- ринит;
- конюнктивит;
- треска;
- промени в състава на кръвта (еозинофилия, левкопения, неутропения), анемия;
- стоматит;
- гуша;
- кандидоза;
- colpitis (при жени);
- главоболие;
- алергични реакции (хиперемия, оток, уртикария, дерматит, анафилактичен шок);
- тахикардия.
Възможни са и неврологични реакции (безсъние, възбуда, тревожност, объркване).
Амоксицилин може да доведе до намаляване на производството на витамин К. Също така, употребата на лекарството понякога води до намаляване на протромбиновия индекс.
При продължително лечение с амоксицилин е необходимо периодично да се проверява състоянието на черния дроб, бъбреците и кръвотворните органи.
При предозиране на амоксицилин е възможна тежка диария. Лечение на симптоматично предозиране, ефективна хемодиализа.
Амоксицилин, инструкции за употреба
Ако е необходимо да се приема амоксицилин, инструкциите за употреба ще предоставят цялата необходима информация. Точната доза амоксицилин трябва да се посочи от лекаря. В случай на различни заболявания, различни дози и режими са необходими и затова самолечението тук е неприемливо. Максималната дневна доза амоксицилин е 6 g.
Според инструкциите за употреба, обичайната доза за възрастни и деца над 10 години с тегло над 40 кг е 250-500 мг наведнъж. Общо, амоксицилин трябва да се приема три пъти дневно, след 8 часа, интервалите между дозите трябва да се поддържат възможно най-стриктно, тъй като това е гаранция за поддържане на необходимата терапевтична концентрация на лекарството в организма. В случай на тежки инфекции, дозата на амоксицилин може да се увеличи до 1000 mg.
Какви дози се препоръчват при деца под 10-годишна възраст? В подобна възраст е за предпочитане да се използва суспензия. Освен това на по-малките пациенти винаги се дават по-малки дози от възрастните. Деца на възраст между 5 и 10 години обикновено получават по 250 mg амоксицилин 3 пъти дневно, а на 2-5 години - 125 mg 3 пъти дневно. При деца под 2-годишна възраст и бебета се предписват дози на базата на теглото им - 20 mg / kg дневно. Тази доза амоксицилин трябва да се раздели на 3 дози.
В терапевтичната практика амоксицилин може да се предписва на деца на възраст от 4 седмици.
Подготовка на суспензията
Съгласно инструкциите за употреба, за приготвяне на амоксицилин суспензия трябва да се добави вода към рисковете във флакона и след това да се разклати. Готовата суспензия може да се съхранява при стайна температура до 2 седмици. Разклатете бутилката преди всяка употреба. Измерващата лъжица, която се доставя с лекарството, има обем от 5 ml. Ако е приготвена правилно суспензия, тя трябва да съдържа 250 mg амоксицилин.
Хората с бъбречна недостатъчност и намален креатининов клирънс също се нуждаят от коригиране на дозата надолу. Продължителността на лечението с амоксицилин също се определя от лекаря. Обикновено тя варира от 5-14 дни. Но дори и ако пациентът се чувства по-добре след няколко дни на приемане на лекарството, не трябва да спрете курса (препоръчително е да го удължите за още 2-3 дни), тъй като това може да доведе до рецидив на заболяването.
При лечението на гонорея при мъжете, една доза от лекарството е достатъчна, но в голяма доза - 3 г. За лечение на гонорея при жени, амоксицилин трябва да се приема два пъти в доза 3 g.
При лечение на сериозни инфекциозни заболявания, като например коремен тиф, паратиф, треска, бактериални лезии на жлъчните пътища и някои гинекологични заболявания, е необходимо лекарството да се приема в доза 1,5-2 грама три пъти дневно.
Лептоспирозата се лекува като се приемат таблетки или капсули на Амоксицилин в доза 0,5-0,75 g 4 пъти дневно в продължение на 6-12 дни.
За да се отървете от салмонела при отсъствие на салмонелна болест (носител на бацили), е необходимо лекарството да се приема в доза от 1,5-2 g три пъти дневно в продължение на 2-4 седмици.
При предотвратяване на ендокардит преди операция на възрастни се дава 3-4 g амоксицилин в една доза за един час преди операцията. Педиатричната доза в този случай трябва да бъде по-малко от половината.
Според инструкциите за употреба, приемът на храна не влияе на смилаемостта на лекарството, така че може да се приема независимо от времето на хранене.
Курсът на лечение с амоксицилин може да бъде придружен от дисбактериоза. Ето защо, след завършване на курса, може да се наложи да се възстанови нормалната микрофлора на червата с помощта на препарати - пробиотици.
Ако на фона на приема на лекарството се появи лека диария, трябва да избягвате приема на лекарства, които намаляват чревната перисталтика.
Взаимодействие с други лекарства и вещества
Амоксицилин обикновено се комбинира добре с други лекарства. Някои лекарства обаче могат да повлияят на неговата ефективност, както в положителната, така и в отрицателната страна. Например, както е посочено в инструкциите, бактерицидните антибиотици увеличават ефекта на лекарството, докато го приемат. Но бактериостатичните лекарства (макролиди, тетрациклини, сулфонамиди), напротив, предотвратяват неговото действие. Ето защо не се препоръчва употребата на амоксицилин във връзка с този клас лекарства.
Някои вещества (антиациди, глюкозамин, гликозиди, лаксативи) пречат на абсорбцията на амоксицилин, но аскорбиновата киселина, напротив, допринася за този процес. Амоксицилин повишава абсорбцията на дигоксин.
Лекарството намалява ефективността на пероралните естроген-съдържащи контрацептиви, така че жените, които използват този метод на защита, трябва да използват допълнителни контрацептиви по време на терапията с този антибиотик.
Трябва също да се има предвид, че не можете да приемате амоксицилин с алкохол, тъй като това увеличава риска от странични ефекти, както и дисфункции на черния дроб и бъбреците. Алкохолът трябва да се избягва дори няколко дни след края на лечението.