Как да приемате Amoxiclav?

Възпалено гърло

Amoxiclav засяга много видове патогенни бактерии. Лекарството съчетава две активни вещества, които проявяват антибактериална активност - амоксицилин и клавуланова киселина. В аптечната мрежа в присъствието на лекарството от различни форми на освобождаване и дозиране. Как да приемате Amoxiclav и каква схема зависи от масата и възрастта на лицето, естеството на заболяването и други свързани фактори.

Действие на лекарството

Amoxiclav е комбиниран антибактериален агент на пеницилиновата група. В допълнение към амоксицилина, той съдържа инхибитор на β-лактамаза. Поради това антибиотикът Амоксиклав е по-ефективен от предшествениците си. Компонентите на лекарството са комплексни:

Амоксицилин нарушава синтеза на протеини в клетъчните стени на бактериите, като по този начин нарушава процеса на разделяне и растеж и в крайна сметка причинява смърт. Но някои микроорганизми, адаптирани да се противопоставят на антибиотика с бета-лактамаза;
Клавулановата киселина инактивира ензима и възстановява антимикробната активност на антибиотика. Въпреки това, някои щамове на бактерии са резистентни към Amoxiclav, дори и въпреки това.

Антибиотикът има висока бионаличност, бързо се абсорбира при перорално приложение. Екскретира главно в урината. Малко количество от лекарството идва в кърмата, така че лекарите често предписват Amoxiclav по време на кърмене.

Показания за назначаване

Лекарите предписват Амоксиклав за следните заболявания:

респираторни заболявания;
УНГ заболявания (ангина, синузит);
възпаление на пикочните пътища;
състояния след операция на таза.

Амоксиклав е показан също за пиодермия, възпалителни заболявания на кожата и мускулната тъкан (помага при изгаряния, рани или заразени ухапвания).

Начин на употреба

Дозата на лекарството се изчислява въз основа на възрастта и теглото на пациента, тежестта на заболяването и функционалната способност на органите, екскретиращи лекарството и метаболитите. Обикновено на възрастните се препоръчва да приемат антибиотик 2-3 пъти дневно по схемата. Усложненият ход на заболяването включва приемане на антимикробно средство в количество от 1 g два пъти дневно. Най-високата дневна доза лекарства за възрастни е 6 грама.

Ако детето е на повече от 12 години, дозата се прилага както за възрастен. Трябва да се има предвид, че самолечението е опасно. Лекарството трябва да се приема по препоръка на специалист и следвайки посочената доза. Режимът на прием на възрастни обикновено има следната форма:

250 / 125mg на всеки 8 часа;
500 / 125mg с интервал от 12 часа;
500 / 125mg, прилаган с усложнен курс на заболяването на всеки 8 часа.

След 2-3 дни употреба на Amoxiclav таблетки при възрастни пациенти, тежестта на симптомите на заболяването намалява и състоянието на пациента се подобрява. Но не можете да прекъснете терапията, дори ако състоянието на усещанията е напълно нормализирано. Продължителността на лечението за възрастен не трябва да бъде по-малка от 5 дни.

Функции на приложението

Храненето не влияе на абсорбцията на лекарството, но за да се избегне гадене и дразнене на стомашно-чревния тракт, правилно е Amoxiclav да се приема в началото на храненето или веднага след него. Най-високата концентрация на вещество в кръвта се отбелязва един час след приемането му. При продължително лекарствено лечение може да се развие суперинфекция с бактерии и гъби, устойчиви на антибиотик, което изисква неговото отмяна и назначаването на подходящо лечение.

Таблетките трябва да се вземат без да се дъвчат. Ако е невъзможно да се погълне едно хапче, можете да го смила и да се разрежда с малко количество вода. Прилагайте Амоксиклав по този начин е най-удобно за възрастните хора. Амоксиклав за възрастни може да се използва в педиатрична практика само след като детето навърши 6 години. Предучилищните и малките деца трябва да получат Амоксиклав под формата на течна суспензия.

Списък на аналозите на амоксиклав

Според мненията на лекарите, аналози на лекарството Amoxiclav, произведени в Швейцария (№ 15 за 375 мг) - цената на 190 рубли, са евтини и висококачествени антибиотици:

Oxamps - от 75 рубли;
Augmentin - от 390 рубли;
Ecoclav - от 175 рубли;
Рапиклав - от 338 рубли;
Arlet - 284 рубли.

Като цяло, местните партньори са по-евтини.

Противопоказания и странични ефекти

Лекарството Амоксиклав се понася добре и рядко причинява свързани отрицателни ефекти. Като правило, те се появяват, ако пациентът надвишава определената доза и режим на дозиране, или ако пациентът има противопоказания или индивидуална непоносимост към активните компоненти на антибиотика. Страничните ефекти най-често се появяват в началото на приемането и постепенно изчезват с времето.

Възможни нежелани реакции, които са описани в инструкциите на лекарството Amoxiclav:

гадене, повръщане, киселини, газове.
нарушения на перисталтиката.
главоболие и дезориентация.
алергични реакции (обрив, зачервяване, сърбеж).

В редки случаи симптомите на интоксикация, нарушения на съня, патологични промени в състава на кръвта. Вероятността от предозиране при употребата на големи дози от лекарството Amoxiclav е много ниска. В този случай е необходимо симптоматично лечение.

Статията е потвърдена
Анна Мошовис е семеен лекар.

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

Таблетки Amoxiclav - официални инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарството
за медицинска употреба

Прочетете внимателно това ръководство, преди да започнете да приемате / използвате това лекарство.
• Запазете инструкцията, може да се наложи отново.
• Ако имате някакви въпроси, консултирайте се с Вашия лекар.
• Това лекарство се предписва лично на Вас и не трябва да се предава на други, защото може да им навреди, дори ако имате същите симптоми като Вас.

Регистрационен номер

Търговско име

Име на групата

амоксицилин + клавуланова киселина

Форма за дозиране

Филми покрити таблетки

структура

Активни вещества (ядро): всяка таблетка 250 mg + 125 mg съдържа 250 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол;
всяка таблетка 500 mg + 125 mg съдържа 500 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол;
всяка таблетка от 875 mg + 125 mg съдържа 875 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол.
Помощни вещества (съответно за всяка доза): колоиден силициев диоксид 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, кросповидон 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, кроскармелоза натрий 27,40 mg / 35.00 mg / 47.00, магнезиев стеарат 12.00 mg / 20.00 mg / 17.22 mg, талк 13.40 mg (за доза от 250 mg + 125 mg), микрокристална целулоза до 650 mg / до 1060 mg / 1435 mg;
филмиращи таблетки 250 mg + 125 mg - хипромелоза 14.378 mg, етилцелулоза 0.702 mg, полисорбат 80-0.780 mg, триетил цитрат 0.793 mg, титанов диоксид 7.605 mg, талк 1,742 mg;
филмиращи таблетки 500mg + 125mg - хипромелоза 17.696 mg, етилцелулоза 0.864 mg, полисорбат 80-0.960 mg, триетил цитрат 0.976 mg, титанов диоксид 9.360 mg, талк 2.144 mg;
филмиращи таблетки 875mg + 125mg - хипромелоза 23.226 mg, етилцелулоза 1.134 mg, полисорбат 80 - 1.260 mg, триетил цитрат 1.280 mg, титанов диоксид 12.286 mg, талк 2.814 mg.

описание

Таблетки от 250 mg + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, осмоъгълни, двойно изпъкнали таблетки, филмирани, с отпечатъци "250/125" от едната страна и "AMC" от другата страна.
Таблетки 500 mg + 125 mg: бели или почти бели, овални, двойно изпъкнали таблетки, филмирани.
Таблетки с 875 mg + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, двойно изпъкнали таблетки, филмирани, със зъб и отпечатък "875/125" от едната страна и "AMC" от другата страна.
Вид на извивка: маса жълтеникава.

Фармакотерапевтична група

Антибиотик - полусинтетичен инхибитор на пеницилин + бета-лактамаза

ATC код: J01CR02.

Фармакологични свойства

фармакодинамика
Механизъм на действие
Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин, който е активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксицилин нарушава биосинтеза на пептидогликан, който е структурен компонент на бактериалната клетъчна стена. Нарушаването на синтеза на пептидогликана води до загуба на здравината на клетъчната стена, което причинява лизис и клетъчна смърт на микроорганизмите. В същото време амоксицилинът се разрушава от бета-лактамазите и следователно спектърът на активността на амоксицилина не се простира до микроорганизми, които произвеждат този ензим.
Клавулановата киселина, бета-лактамазен инхибитор, структурно свързан с пеницилините, има способността да инактивира широк спектър от бета-лактамази, открити в микроорганизми, устойчиви на пеницилини и цефалоспорини. Клавулановата киселина е достатъчно ефективна срещу плазмид бета-лактамаза, която най-често причинява бактериална резистентност и не е ефективна срещу хромозомна бета-лактамаза тип I, която не се инхибира от клавулановата киселина.
Наличието на клавуланова киселина в препарата предпазва амоксицилина от разрушаване от бета-лактамазните ензими, което позволява на амоксицилина да разшири антибактериалния си спектър.
По-долу е in vitro комбинацията на амоксицилин с клавуланова киселина.

Фармакокинетика
Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни. Амоксицилин и клавуланова киселина се разтварят добре във водни разтвори с физиологично рН и след приемане на Amoxiclav ® се абсорбират бързо и изцяло в стомашно-чревния тракт (GIT). Абсорбцията на активните вещества амоксицилин и клавуланова киселина е оптимална в случай на приемане в началото на храненето.
Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина след перорално приложение е около 70%.
По-долу са дадени фармакокинетичните параметри на амоксицилин и клавуланова киселина след прилагане на 875 mg / 125 mg и 500 mg / 125 mg два пъти дневно, 250 mg / 125 mg три пъти дневно със здрави доброволци.

разпределение
И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в различни органи, тъкани и телесни течности (включително в белите дробове, коремните органи; мастната, костната и мускулната тъкан; плеврални, синовиални и перитонеални течности; в кожата, жлъчка, урина, гнойни отделяне, храчки, интерстициална течност).
Свързването с плазмените протеини е умерено: 25% за клавуланова киселина и 18% за амоксицилин.
Обемът на разпределение е приблизително 0,3-0,4 l / kg за амоксицилин и приблизително 0,2 l / kg за клавуланова киселина.
Амоксицилин и клавуланова киселина не проникват в кръвно-мозъчната бариера при невъзпалителни мозъчни мозъчни мозъчни мозъци.
Амоксицилин (както повечето пеницилини) се екскретира в кърмата. Следи от клавуланова киселина също се откриват в кърмата. Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера.
метаболизъм
Около 10-25% от началната доза амоксицилин се екскретира от бъбреците като неактивна пеницилова киселина. Клавулановата киселина в човешкото тяло се метаболизира екстензивно до 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и се отделя чрез бъбреците, през стомашно-чревния тракт, както и с издишан въздух, под формата на въглероден диоксид.
развъждане
Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбреците, докато клавулановата киселина е чрез двата бъбречни и екстраренални механизма. След еднократна доза от 250 mg / 125 mg или 500 mg / 125 mg приблизително 60-70% от амоксицилина и 40-65% от клавулановата киселина през първите 6 часа се екскретират чрез бъбреците в непроменена форма.
Средният елиминационен полуживот (T1 / 2) на амоксицилин / клавуланова киселина е приблизително един час, средният общ клирънс е приблизително 25 l / h при здрави пациенти.
Най-голямото количество клавуланова киселина се екскретира в рамките на първите 2 часа след поглъщане.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Общият клирънс на амоксицилин / клавуланова киселина намалява пропорционално на намаляването на бъбречната функция. Намален клирънс е по-изразен за амоксицилин, отколкото за клавулановата киселина, защото по-голямата част от амоксицилина се екскретира от бъбреците. Дозите на лекарството за бъбречна недостатъчност трябва да бъдат избрани, като се вземе предвид нежеланието за кумулиране на амоксицилин, като същевременно се поддържа нормалното ниво на клавулановата киселина.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
При пациенти с нарушена чернодробна функция лекарството се използва с повишено внимание, необходимо е непрекъснато да се следи чернодробната функция.
И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа и незначителни количества чрез перитонеална диализа.

Показания за употреба

Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: t
• инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит, фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);
• инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);
• инфекции на пикочните пътища;
• инфекции в гинекологията;
• инфекции на кожата и меките тъкани, както и рани от ухапвания от хора и животни;
• инфекции на костите и съединителната тъкан;
• инфекции на жлъчните пътища (холецистит, холангит);
• одонтогенни инфекции.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към лекарството;
• чувствителност в миналото към пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици;
• холестатична жълтеница и / или други чернодробни нарушения, причинени от анамнеза за амоксицилин / клавуланова киселина;
• инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия;
• възраст на децата до 12 години или с телесно тегло под 40 kg.

С грижа

Псевдомембранозен колит в анамнезата, заболявания на стомашно-чревния тракт, чернодробна недостатъчност, тежко бъбречно увреждане, бременност, кърмене, докато се използва с антикоагуланти.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Проучванията при животни не разкриват данни за опасностите от приема на лекарството по време на бременност и неговите ефекти върху ембрионалното развитие на плода.
В едно проучване при жени с преждевременно разкъсване на амниотичните мембрани е установено, че профилактичната употреба на амоксицилин / клавуланова киселина може да бъде свързана с повишен риск от некротизиращ ентероколит при новороденото.
При бременност и кърмене лекарството се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.
Амоксицилин и клавуланова киселина в малки количества проникват в кърмата.
При кърмачета, които получават кърмене, може да се развие сенсибилизация, диария, кандидоза на лигавиците на устната кухина. Когато приемате лекарството Amoksiklav ® е необходимо да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Дозировка и приложение

Вътре.
Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция на пациента, както и от тежестта на инфекцията.
Препоръчва се Amoxiclav ® да се приема в началото на хранене за оптимална абсорбция и намаляване на възможните странични ефекти от храносмилателната система.
Курсът на лечение е 5-14 дни. Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. Лечението не трябва да трае повече от 14 дни без повторно медицинско изследване.
Възрастни и деца над 12 години или с тегло 40 kg или повече:
За лечение на леки до умерени инфекции - по 1 таблетка 250 mg + 125 mg на всеки 8 часа (3 пъти дневно).
За лечение на тежки и респираторни инфекции - 1 таблетка 500 mg + 125 mg на всеки 8 часа (3 пъти на ден) или 1 таблетка 875 mg + 125 mg на всеки 12 часа (2 пъти дневно).
Тъй като таблетките амоксицилин и клавуланова киселина 250 mg + 125 mg и 500 mg + 125 mg таблетки съдържат същото количество клавуланова киселина - 125 mg, 2 таблетки от 250 mg + 125 mg не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Коригирането на дозата се основава на максималната препоръчвана доза амоксицилин и се основава на стойностите на креатининовия клирънс (СК).

Странични ефекти

Според Световната здравна организация (СЗО) нежеланите ефекти се класифицират според тяхната честота на развитие, както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, ® и пробенецид могат да доведат до повишаване и устойчивост на нивото на амоксицилин в кръвта, но не и клавуланова киселина, затова не се препоръчва едновременна употреба с пробенецид, като едновременната употреба на лекарството Amoxiclav® и метотрексат повишава токсичността на метотрексат.
Използването на лекарството заедно с алопуринол може да доведе до развитие на кожни алергични реакции. В момента няма данни за едновременното използване на комбинация от амоксицилин с клавуланова киселина и алопуринол. Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.
Намалява ефективността на лекарствата, в процеса на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от „пробивно“ кървене.
Литературата описва редки случаи на повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) при пациенти със съвместно приложение на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Ако е необходимо, едновременното използване на антикоагуланти трябва да бъде редовно наблюдавано протобинирано време или INR при назначаването или отмяната на лекарството, може да се наложи да се коригира дозата на антикоагулантите за перорално приложение.
При едновременна употреба с рифампицин е възможно взаимно отслабване на антибактериалния ефект. Лекарството Amoxiclav ® не трябва да се използва едновременно в комбинация с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди поради възможно намаляване на ефективността на лекарството Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® намалява ефективността на пероралните контрацептиви.
При пациенти, лекувани с микофенолат мофетил, след започване на комбинирането на амоксицилин с клавуланова киселина, се наблюдава намаляване на концентрацията на активния метаболит микофенолова киселина, преди приемането на следващата доза от лекарството с около 50%. Промени в тази концентрация може да не отразяват точно общите промени в експозицията на микофенолова киселина.

Специални инструкции

Преди започване на лечението пациентът трябва да бъде интервюиран за анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици. При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици. В хода на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците. Пациентите с тежка бъбречна функция изискват адекватна корекция на дозата или увеличаване на интервалите между дозите. За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт трябва да приемате лекарството по време на хранене.
Може би развитието на суперинфекция се дължи на растежа на микрофлората, нечувствителна към амоксицилин, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при приемане на високи дози от лекарството могат да се проявят припадъци.
Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти със съмнение за инфекциозна мононуклеоза.
Ако възникне колит, свързан с антибиотик, трябва незабавно да преустановите приема на Amoxiclav ®, да се консултирате с лекар и да започнете подходящо лечение. Препарати, които инхибират перисталтиката, са противопоказани в такива ситуации.
При пациенти с намалена диуреза кристалурията се среща много рядко. По време на употребата на големи дози амоксицилин се препоръчва да се вземе достатъчно количество течност и да се поддържа адекватна диуреза, за да се намали вероятността от образуване на кристали амоксицилин.
Лабораторни тестове: високите концентрации на амоксицилин дават фалшиво-положителна реакция на урината с помощта на реагент на Бенедикт или разтвор на Фелинг.
Препоръчва се да се използват ензимни реакции с глюкозидаза.
Клавулановата киселина може да причини неспецифично свързване на имуноглобулин G (IgG) и албумин към мембраните на еритроцитите, което води до фалшиво положителни резултати от теста на Coombs.

Специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползваното лекарство.

Няма нужда от специални предпазни мерки при унищожаване на неизползвания Амоксиклав ®.

Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми

С развитието на нежелани реакции от страна на нервната система (например световъртеж, гърчове), трябва да се въздържате от шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Формуляр за освобождаване

Първична опаковка:
Таблетки, покрити с филм, 250 mg + 125 mg: 15, 20 или 21 таблетки и 2 десиканта (силикагел), поставени в кръгъл, червен контейнер с надпис "неяден" в тъмна стъклена бутилка, запечатан с метална винтова капачка с контролен пръстен с перфорация и уплътнение от вътрешен полиетилен с ниска плътност.
Филмирани таблетки, 500 mg + 125 mg: 15 или 21 таблетки и 2 десиканта (силикагел), поставени в кръгъл, червен контейнер с надпис „неясен” в тъмен стъклен флакон, запечатан с метална винтова капачка с перфориран пръстен и подложка от полиетилен с ниска плътност вътре или 5, 6, 7 или 8 таблетки в блистер от лакирано твърдо алуминиево / меко алуминиево фолио.
Филмирани таблетки, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 или 8 таблетки в блистер, изработен от лакирано твърдо алуминиево / меко алуминиево фолио.
Вторична опаковка:
Таблетки, покрити с филм, 250 mg + 125 mg: една бутилка в картонена опаковка заедно с инструкцията за медицинска употреба.
Таблетки, покрити с филм, 500 mg + 125 mg: един флакон или един, два, три, четири или десет блистера с 5, 6, 7 или 8 таблетки в картонена кутия заедно с инструкциите за медицинска употреба.
Филмирани таблетки, 875 mg + 125 mg: един, два, три, четири или десет блистера от 2, 5, 6, 7 или 8 таблетки в картонена кутия заедно с инструкциите за медицинска употреба.

Условия за съхранение

На сухо място при температура не по-висока от 25 ° С.
Да се съхранява на недостъпно за деца място.

Срок на годност

2 години.
Не използвайте лекарството след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за почивка

рецепта

производител

Притежател на RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек АД, Перзонали 47, 2391 Превалле, Словения.
Потребителски искове за изпращане до АД "Сандоз":
125315, Москва, Ленинградски проспект, 72, бл. 3.

Amoxiclav: инструкции за употреба

Амоксиклав е популярно антибиотично лекарство. Той често се назначава от терапевти и педиатри при лечението на хронични инфекциозни заболявания. Какви са медицинските особености на Amoxiclav, какви са неговите противопоказания и как да се приложи правилно?

Описание на лекарството

Амоксиклавът се състои от два основни компонента. На първо място, това е полусинтетичен пеницилин - амоксицилин, както и клавуланова киселина. Всеки компонент има своя функция. Амоксицилин е сред антибиотиците, но клавулановата киселина няма забележим антибактериален ефект. Каква тогава е нейната цел?

Както знаете, пеницилините са едни от първите антибиотици, получени в средата на миналия век. По време на използването им те показаха своята висока ефективност. Но в същото време много бактерии успяха да развият резистентност към тях. Как действа защитата на бактериите срещу антибиотици?

Амоксицилинът действа върху клетъчната стена на бактериите, като свързва един от ензимите, които го изграждат. В резултат клетъчната стена губи силата си, унищожава се и бактериите умират. Въпреки това, много видове бактерии започват да произвеждат специални вещества - бета-лактамаза, които блокират действието на антибиотици. По този начин, амоксицилин не е опасен за повечето бактерии.

Клавулановата киселина е проектирана специално за борба с бета-лактамази. Чрез свързване към амоксицилин той прави имунния антибиотик срещу бета-лактамаза. Този ефект се проявява по отношение на повечето видове бета-лактамаза, продуцирани от бактерии.

Така, комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина има по-широк спектър на антибактериална активност, отколкото чистия амоксицилин. Ако амоксицилин може да засегне само ограничен брой бактерии, които не са в състояние да произвеждат бета-лактамаза, тогава амоксицилин, съчетан с клавуланова киселина, е активен срещу повечето бактерии, които причиняват инфекциозни заболявания. Сред бактериите, които Амоксиклав може да унищожи, има и грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

Основните видове бактерии, които са чувствителни към Amoxiclav:

стрептококи,
стафилококи,
Shigella,
Klebsiella,
Brucella,
ехинокок,
Helicobacter,
клостридии,
хемофилен бацил,
салмонела,
Протей.

Бактерии, устойчиви на Amoxiclav: t

Enterobacter,
Pseudomonas,
хламидии,
микоплазма,
легионела,
Yersinia,

и някои други.

Фармакокинетика

Компонентите на Amoksiklava се абсорбират добре в кръвта и са равномерно разпределени в основните тъкани и телесни течности, което осигурява универсален терапевтичен ефект на лекарството. В същото време компонентите не проникват в кръвно-мозъчната бариера. Въпреки това, веществата, които съставят Amoxiclav, могат да проникнат през плацентарната бариера по време на бременност и в малки количества влизат в кърмата при кърмещи жени. Амоксицилинът се метаболизира слабо и се екскретира почти непроменен през бъбреците. За разлика от това, клавулановата киселина се превръща в метаболити, които се екскретират в урината. Периодът на елиминиране на половината от компонентите в здравите бъбреци е 1-1,5 часа, като лекарството може да се отстрани и от организма чрез хемодиализа.

Формуляр за освобождаване

Amoxiclav се произвежда главно под формата на таблетки. Има два вида на този формуляр. Основните от тях са филмирани таблетки, предназначени за поглъщане и разтваряне в червата. Има и мигновени таблетки, които се абсорбират в устата. Можете също така да закупите лекарството под формата на суспензия (прах, който изисква разреждане) и във флакони, съдържащи прах, от които можете да приготвите разтвор за интравенозно приложение.

Таблетките Amoxiclav могат да имат следната доза:

250 mg + 125 mg,
500 mg + 125 mg,
875 mg + 125 mg.

Първата цифра показва дозировката на амиксицилин, а втората - клавуланова киселина. Лекарството се произвежда от словенската фармацевтична компания "Лек".

Прахът за приготвяне на амоксиклав разтвор за интравенозно приложение има доза от 500 и 1000 mg (амоксицилин), 100 и 200 mg (клавуланова киселина). Варианти на праховата доза за приготвяне на Amoxiclav суспензия - 125, 250 и 500 mg (амоксицилин). Препоръчва се лекарството под формата на суспензия да се използва за лечение на деца под 12-годишна възраст, въпреки че употребата му не е изключена от възрастни. Незабавни таблетки Amoxiclav Quiktab се предлагат също в доза от 875 mg + 125 mg.

свидетелство

Обхватът на амоксицилин и клавуланова киселина включва лечението на различни инфекциозни заболявания, причинителите на които са бактерии. Но най-често тази комбинация се предписва за лечение на остри респираторни заболявания. Amoxiclav намалява тежестта на симптомите на заболяването и съкращава продължителността му.

Какви инфекции се предписват лекарства:

заболявания на горните и долните дихателни пътища, белите дробове;
урологични, андрологични и гинекологични заболявания;
кожни заболявания, причинени от бактериална инфекция;
инфекции на съединителна и костна тъкан;
инфекциозен холецистит и холангит.

Бактериални заболявания на дихателните органи, при които лекарството може да се предписва: t

Бактериални инфекции на пикочните органи и гениталиите, в които лекарството може да се използва:

Препоръчва се също да се предпише лекарство за профилактика и лечение на инфекции, свързани със зъбите и венците. Лекарството се предписва и за лечение на рани, ухапвания, флегмони.

Противопоказания

Лекарството има малко противопоказания. Amoxiclav може да се лекува при деца, включително бебета. За кърмачета можете да използвате суспензията и разтвора за интравенозно приложение. Може да използва лекарството и бременни жени (под наблюдението на лекар). Основното противопоказание за приемане на Amoxiclav е непоносимост към лекарства от групата на пеницилина, както и с цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици. Също така, не е позволено да се приема Амоксиклав на лица, страдащи от тежки форми на чернодробна недостатъчност, инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия, а тези, които преди това са приемали амоксицилин, са развили холестатична жълтеница.

Лекарството зависи и от състоянието на бъбреците на пациента. Хората с бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под нормалните) трябва да получават по-ниски дози от Amoxiclav в сравнение с нормалните.

Деца под 12-годишна възраст не се предписват таблетни форми на Amoxiclav. За тях е за предпочитане да се използва суспензия. Амоксиклав е предписан по време на бременност. Използването му е възможно в случаите, когато потенциалната полза за майката е по-висока от вредата, която може да се направи на развиващия се плод. Когато лактацията лекарство може да се използва. Ако обаче е необходимо да се използва Amoxiclav при кърмене, препоръчва се предварително да се консултирате с Вашия лекар.

Странични ефекти

Лекарството се понася добре, а нежеланите реакции при приемането на Амоксиклава се срещат рядко. Най-честите нежелани реакции, свързани с гастроинтестиналния тракт. Както всеки антибиотик, Амоксиклав разрушава не само болестотворните организми, но и нормалната чревна микрофлора. Ето защо, с дълъг курс на лечение с Amoxiclav, възможни са явления, свързани с дисбиоза - диспепсия, гадене, диария и коремна болка.

След края на курса на лечение с Amoxiclav трябва да се вземат пробиотични препарати Bifidumbacterin, Linex и други за възстановяване на чревната микрофлора.

На кожата, лигавиците и в устната кухина може да се развие кандидоза - поражението на гъбичките от рода Candida. Нежеланите реакции, свързани с дисбиоза, са най-чести, когато приемате Amoxiclav. Също така, докато приемате Амоксиклав, много жени могат да имат кандидат колпит (млечница).

Друга група странични ефекти на Амоксиклав са алергични реакции. Те могат да се проявят, например, под формата на кожен обрив, уртикария, дерматит. В такъв случай се препоръчва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар. Много рядко, поради приема на Amoxiclav, може да се появи едем на Quincke и анафилактичен шок.

При употреба на Amoxiclav може да се появят и нежелани реакции, свързани с нарушена чернодробна функция - холестатична жълтеница и хепатит. Тези явления най-често се наблюдават при възрастни хора и мъже, особено при продължително лечение.

Може да има и други нежелани реакции като главоболие, замаяност, безсъние, промени в кръвния състав (левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза), анемия, промени в урината (кристалурия, поява на кръв), псевдомембранозен колит.

Инструкции за употреба

Дозировката на Amoxiclav може да зависи от много фактори - вида на заболяването, неговата тежест, възрастта на пациента, функционалността на бъбреците и др. Ето защо, лекар или инфекциозен лекар трябва да предпише точната доза. Твърде ниската доза на Амоксиклава може да доведе до факта, че бактериите ще бъдат имунизирани срещу него и ще могат да развият резистентност, а твърде високите водят до риск от странични ефекти.

За инфекции с ниска интензивност обикновено се прилага една таблетка Amoksiklava 250 + 125 mg три пъти дневно или таблетка 500 + 125 два пъти дневно. При тежки заболявания могат да се предпишат 3 таблетки Amoksiklava 500 + 125 mg на ден или 2 таблетки от 875 + 125 mg на ден.

Деца доза, предписана на базата на теглото им. Трябва да се помни, че за деца е за предпочитане да се използва суспензията, а не таблетките. За инфекции, които се проявяват в леки и умерени форми, се препоръчва да се използва доза от 20 mg / kg телесно тегло, при тежки инфекции трябва да се удвои. Опаковка Amoksiklava предоставени със специални инструкции за изчисляване на дозата за деца в различни случаи.

Има две възможности за дозиране на прах за суспензия. В един случай 5 ml прах съдържа доза от амоксицилин 125 mg и 31,5 клавуланова киселина, а в другия случай 5 ml съдържа 250 mg от първото вещество и 62,5 - втората.

Максималните дневни дози клавуланова киселина и амоксицилин се препоръчват за деца и възрастни:

Възрастни, Амоксицилин - 6 g
Възрастни, клавуланова киселина - 0, 6 g
Деца, Амоксицилин - 45 mg / kg телесно тегло
Деца, клавуланова киселина - 10 mg / kg телесно тегло

При недостатъчна бъбречна функция дозата трябва да се коригира. При намален креатининов клирънс (10-30 ml / min) максималната доза на Amoxiclav е една таблетка 500 + 125 mg два пъти дневно след 12 часа, с клирънс по-малък от 10 ml - тази таблетка може да се приема не повече от веднъж на всеки 24 часа.

Лекарството трябва да се приема на строго определени интервали. По този начин, ако Ви е предписано да приемате три хапчета на ден, те трябва да се приемат точно след 8 часа, например, на 8, 16 и 24 часа. Ако се предпише лекарството два пъти дневно, таблетките трябва да се приемат след 12 часа. Този метод ви позволява да запазите в кръвта постоянна концентрация на лекарството, в резултат на което ефективността на Амоксиклава ще бъде максимална.

Абсорбцията на активни вещества в кръвта се извършва независимо от храненето, така че Amoxiclav може да се приема преди, след и по време на хранене, поради което неговата ефективност няма да намалее. Въпреки това, лекарите все още препоръчват приемането на хапчета в началото на хранене. Това ще намали вероятността от неприятни странични ефекти, свързани с стомашно-чревния тракт.

Деца над 12-годишна възраст и с телесно тегло над 40 kg приемат възрастна доза суспензия или таблетки. При пациенти с бъбречна дисфункция, свързана с намаляване на креатининовия клирънс, е необходима корекция на дозата.

Продължителността на лечението е 5-14 дни. Превишаването на този период изисква специални инструкции на лекуващия лекар. В случай на неуспех на лечение с наркотични вещества е необходимо да се избере неговото заместване. Ако е назначен Amoxiclav и подобрението е настъпило преди завършването на курса, той трябва да бъде завършен, за да се избегнат пристъпи.

Когато използвате Amoxiclav Quiktab, таблетката трябва да се разтвори във вода преди употреба или да се абсорбира в устата.

Аналози на лекарството

Пълните структурни аналози на Amoxiclav трябва да включват лекарства, съдържащи амоксицилин и клавуланова киселина, например Augmentin, Flemoklav Solyutab. Препаратите, съдържащи само амоксицилин, няма да бъдат подходящ заместител, тъй като списъкът на микроорганизмите, чувствителни към чист амоксицилин, е много по-малък от този на Amoxiclav. Същото може да се каже и за други лекарства от пеницилиновата група - обхватът на приложението им може да не съвпада с този на Амоксиклав.

Взаимодействие с други вещества и лекарства

Ефективността на Amoksiklava обикновено се повишава, докато се приема с други бактерицидни антибиотици. Въпреки това, макролиди, тетрациклини, сулфонамиди и други бактериостатични антибиотици намаляват ефективността на лекарството. Следователно е необходимо да се избягва едновременното прилагане на лекарството и бактериостатичните агенти. Трябва също да се помни, че едновременният прием на Амоксиклав с хормонални контрацептиви отслабва действието на последния.

Забранява се едновременното приемане на алкохол и Амоксиклав, тъй като това може да има отрицателен ефект върху черния дроб и да намали ефекта на лекарството.

Едновременното приложение на Amoxiclav и Methotrexate също е забранено, тъй като Amoxiclav повишава токсичността на последния. Не можете да предпишете лекарството едновременно с Дисулфирам, тъй като това увеличава вероятността от алергични реакции. Когато се приема едновременно с Алопуринол увеличава риска от развитие на екзантема.

Когато приемате суспензия или таблетки в комбинация с перорални антикоагуланти, трябва да се внимава, тъй като лекарството може да увеличи протромбиновото време.

amoxiclav

Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, овални, двойно изпъкнали.

Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, кросповидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, талк, микрокристална целулоза.

Съставът на филмовата обвивка: хипромелоза, етилцелулоза, диетилфталат, макрогол 6000, титанов диоксид.

15 бр. - тъмни стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.
20 броя - тъмни стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.
21 броя - тъмни стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, овални, двойно изпъкнали.

Съставът на филмовата обвивка: хипромелоза, етилцелулоза, диетилфталат, макрогол 6000, титанов диоксид.

5 броя - блистери (2) - опаковки от картон.
5 броя - блистери (3) - опаковки от картон.
7 броя - блистери (2) - опаковки от картон.
15 бр. - бутилки (1) - опаковки от картон.

Таблетки, покрити с филм, бяло или почти бяло, продълговати, двойно изпъкнали, с отпечатък от "AMC" от едната страна, със зъб и надпис "875" и "125" - от друга.

Съставът на филмовата обвивка: хипромелоза, етилцелулоза, повидон, триетил цитрат, титанов диоксид, талк.

5 броя - блистери (2) - опаковки от картон.
7 броя - блистери (2) - опаковки от картон.

Антибиотик с широк спектър на действие; съдържа полусинтетичен пеницилин амоксицилин и β-лактамазен инхибитор клавуланова киселина. Клавулановата киселина осигурява стабилен инактивиран комплекс с тези ензими и осигурява устойчивостта на амоксицилин към ефектите на β-лактамаза, продуцирани от микроорганизми.

Клавулановата киселина, подобна по структура на бета-лактамните антибиотици, има слаба вътрешно антибактериална активност.

Амоксиклав има широк спектър на антибактериално действие. Той е активен срещу щамове, чувствителни към амоксицилин, включително щамове, които произвеждат β-лактамаза, включително Аеробни Грам-положителни бактерии :. стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus говежди, Enterococcus SPP, Staphylococcus ауреус (метицилин-резистентни щамове освен), Staphylococcus Epidermidis (метицилин-резистентни щамове освен), Staphylococcus saprophyticus, Listeria SPP. аеробно пресоване; spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; Грам-положителни анаероби: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Грам-отрицателни анаероби: Bacteroides spp.

Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни.

След приемане на лекарството вътре в двата компонента се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция. C_макс в кръвната плазма, те се постигат 1 час след приемане на лекарството и допринасят (в зависимост от дозата) за амоксицилин 3-12 μg / ml, за клавуланова киселина - около 2 μg / ml.

И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани (бели дробове, средно ухо, плеврални и перитонеални течности, матка, яйчници). Амоксицилинът прониква и в синовиалната течност, черния дроб, простатната жлеза, палатинските сливици, мускулната тъкан, жлъчния мехур, тайната на синусите, слюнката, бронхиалните секрети.

Амоксицилин и клавуланова киселина не проникват през ВВВ в невъзпалителни мозъчни мембрани.

Активните вещества проникват през плацентарната бариера и в следи концентрации се екскретират в кърмата. Степента на свързване с плазмените протеини е ниска.

Амоксицилинът се метаболизира частично, клавулановата киселина претърпява, както изглежда, интензивен метаболизъм.

Амоксицилин се екскретира чрез бъбреците практически непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се екскретира чрез гломерулна филтрация, отчасти като метаболити. Малки количества могат да се екскретират през червата и белите дробове. T_1/2 Амоксицилин и клавуланова киселина е 1-1,5 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При тежка бъбречна недостатъчност Т_1/2 до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина. И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа и незначителни количества перитонеална диализа.

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми:

- инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит, фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);

- инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);

- инфекции на пикочните пътища;

- инфекции на кожата и меките тъкани, включително ухапвания от хора и животни;

- инфекции на костите и съединителната тъкан;

- инфекции на жлъчните пътища (холецистит, холангит);

- индикация за анамнеза за холестатична жълтеница или абнормна чернодробна функция, причинена от приема на амоксицилин / клавуланова киселина;

- свръхчувствителност към антибиотиците от пеницилиновата група, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици (в анамнезата);

- свръхчувствителност към амоксицилин или клавуланова киселина.

С повишено внимание, лекарството се предписва на пациенти с псевдомембранозен колит в историята, с чернодробна недостатъчност, тежко бъбречно увреждане, както и по време на кърмене.

Възрастни и деца над 12 години (или с телесно тегло> 40 kg) с лека или умерена степен на инфекция се предписват на 1 таб. (250 mg + 125 mg) на всеки 8 часа или 1 таб. (500 mg + 125 mg) на всеки 12 часа, при тежка инфекция и респираторни инфекции - 1 таб. (500 mg + 125 mg) на всеки 8 часа или 1 таб. (875 mg + 125 mg) на всеки 12 часа.

Лекарството под формата на таблетки не се предписва на деца под 12-годишна възраст (с телесно тегло

Amoxiclav ® (Amoksiklav ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Носологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки 250 + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, осмоъгълни, двойно изпъкнали, филмирани, с отпечатъци "250/125" от едната страна и "AMC" от другата страна.

Таблетки 500 + 125 mg: бели или почти бели, овални, двойно изпъкнали, филмирани.

Таблетки 875 + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, двойно изпъкнали, филмирани, с назъбени отпечатъци "875" и "125" от едната страна и "AMC" от другата страна.

Вид на извивка: маса жълтеникава.

Прах за приготвяне на суспензии за перорално приложение: прах от бяло до жълтеникаво-бяло. Готовата суспензия е от почти бял до жълт на цвят, хомогенна суспензия.

Прах за приготвяне на разтвор за влагане / въвеждане: от бял до жълтеникаво-бял цвят.

Таблетки, които се диспергират: продълговати, осмоъгълни, светложълти, с кафяв цвят, с плодова миризма.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Amoxiclav ® е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина.

Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин (бета-лактамов антибиотик), който инхибира един или повече ензими (често наричани пеницилин-свързващи протеини, PSB) в пътя на биосинтеза на пептидогликан, който е неразделна структурна съставна част на бактериалната клетъчна стена. Инхибирането на синтеза на пептидогликана води до загуба на здравината на клетъчната стена, което обикновено води до лизис и клетъчна смърт на микроорганизми.

Амоксицилинът се разрушава от действието на бета-лактамаза, продуцирана от резистентни бактерии, така че спектърът на активността на амоксицилин не включва микроорганизми, които произвеждат тези ензими.

Клавулановата киселина е бета-лактам, структурно свързана с пеницилините. Той инхибира някои бета-лактамази, като по този начин предотвратява инактивирането на амоксицилин и разширява неговия спектър на действие, включително бактерии, които обикновено са резистентни към амоксицилин, както и към други пеницилини и цефалоспорини. Самата клавуланова киселина няма клинично значимо антибактериално действие.

Amoxiclav® има бактерициден ефект in vivo върху следните микроорганизми:

- Грам-положителни аероби - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грам-отрицателни аероби - Enterobacter spp. **, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *, видове от рода Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).

Amoxiclav ® има бактерицидно действие in vitro върху следните микроорганизми (обаче клиничното значение все още не е известно):

- Грам-положителни аероби - Bacillis anthracis *, видове от Corynebacterium;

- грам-положителни анаероби - видове от рода Clostridium, видове от рода Peptococcus, видове от рода Peptostreptococcus;

- Грам-отрицателни аеробни - Bordetella коклюш, видове от рода Brucella, Gardnerella Vaginalis, Helicobacter Pylori, видове от рода Legionella, Neisseria гонорея *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus Mirabilis *, Proteus вулгарис *, видове от рода Salmonella * на, видове от рода Shigella *, Vibrio холера, Yersinia enterocolitica *;

- Грам-отрицателни анаероби - видове от рода Bacteroides * (включително Bacteroides fragilis), видове от рода Fusobacterium *;

- други - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Някои щамове от тези видове бактерии произвеждат бета-лактамаза, която допринася за тяхната нечувствителност към монотерапия с амоксицилин.

** Повечето щамове на тези бактерии са резистентни към амоксицилин / клавуланова киселина in vitro, но клиничната ефикасност на тази комбинация е доказана при лечението на инфекции на пикочните пътища, причинени от тези щамове.

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни. Амоксицилин и клавуланова киселина се разтварят добре във водни разтвори с физиологично рН и след приемане на Amoxiclav ® се абсорбират бързо и изцяло в стомашно-чревния тракт. Абсорбцията на активни вещества - амоксицилин и клавуланова киселина - е оптимална в случай на приемане на лекарството в началото на храненето.

Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина след перорално приложение е около 70%.

Пиковите плазмени концентрации се достигат приблизително 1 час след приложението. C стойности_макс компенсират амоксицилин (в зависимост от дозата) 3–12 µg / ml, за клавуланова киселина - около 2 µg / ml.

C_макс в кръвна плазма след болусна инжекция в доза 1,2 g (1000 + 200 mg) от лекарството е 105,4 mg / l за амоксицилин и 28,5 mg / l за клавуланова киселина.

Когато се използва лекарството Amoxiclav ®, плазмените концентрации на амоксицилин / клавуланова киселина са сходни с тези, дадени чрез перорално приложение на подходящите дози амоксицилин или клавуланова киселина поотделно в еквивалентни дози.

И двата компонента се характеризират с достатъчно V_г в различни органи, тъкани и телесни течности (включително в белите дробове, коремните органи; мастната, костната и мускулната тъкан; плеврални, синовиални и перитонеални течности; кожа, жлъчка, урина, гнойно отделяне, храчки, интерстициална течност; ).

Свързването с плазмените протеини е умерено - 25% за клавулановата киселина и 18% за амоксицилина.

V_г приблизително 0,3-0,4 l / kg за амоксицилин и приблизително 0,2 l / kg за клавуланова киселина.

Амоксицилин и клавуланова киселина не проникват в кръвно-мозъчната бариера при невъзпалителни мозъчни мозъчни мозъчни мозъци.

Амоксицилин (както повечето пеницилини) се екскретира в кърмата. Следи от клавуланова киселина също се откриват в кърмата. Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера.

Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбреците, докато клавулановата киселина е чрез двата бъбречни и екстраренални механизма. След еднократен прием на една таблетка 250 + 125 mg или 500 + 125 mg приблизително 60-70% от амоксицилин и 40-65% от клавулановата киселина се екскретират непроменени в урината за първите 6 часа. Около 10-25% от началната доза амоксицилин се екскретира в урината като неактивна пеницилова киселина. Клавулановата киселина в човешкото тяло се метаболизира екстензивно до 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и се екскретира в урината и изпражненията.

Средна стойност t_1/2 Амоксицилин / клавуланова киселина е приблизително 1 час, средният общ клирънс е приблизително 25 l / h при здрави пациенти. В хода на различни проучвания е установено, че екскрецията на амоксицилин в урината в рамките на 24 часа е приблизително 50-85%, а клавулановата киселина - 27–60%. Най-голямото количество клавуланова киселина се екскретира в рамките на първите 2 часа след поглъщане.

Фармакокинетичните параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са обобщени в таблица 1.

Пациенти с нарушена чернодробна функция

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Т_1/2 до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина.

При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата на лекарството трябва да се избира с повишено внимание: необходимо е постоянно наблюдение на състоянието на черния дроб.

И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа и незначителни количества чрез перитонеална диализа.

Показания за Amoxiclav ®

За всички лекарствени форми

Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: t

горните дихателни пътища и УНГ органи (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит, фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);

долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);

пикочните пътища (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

кожни и меки тъкани, включително ухапвания от хора и животни;

костна и съединителна тъкан;

жлъчни пътища (холецистит, холангит);

За прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение в допълнение

абдоминални инфекции;

полово предавани инфекции (гонорея, chancroid);

профилактика на инфекциите след хирургични интервенции.

Противопоказания

свръхчувствителност към лекарството;

свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици в историята;

холестатична жълтеница и / или други чернодробни нарушения, причинени от приема на амоксицилин / клавуланова киселина в историята;

инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия;

За диспергиращи се таблетки Amoxiclav ® Quiktab допълнително

деца под 12 години или с телесно тегло под 40 kg.

бъбречна недостатъчност (CL креатинин ® се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.

Amoxiclav ® Quiktab може да се прилага по време на бременност с ясни индикации.

Амоксицилин и клавуланова киселина в малки количества проникват в кърмата.

Странични ефекти

Amoxiclav® филмирани таблетки и прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, гастрит, стоматит, глосит, черен космат език, потъмняване на зъбния емайл, хеморагичен колит (може също да се развие след терапия), ентероколит, псевдомембранозен колит, нарушение чернодробна функция, повишена активност на ALT, AST, ниво на алкална фосфатаза и / или плазмен билирубин, чернодробна недостатъчност (обикновено при възрастни, мъже, с продължителна терапия), холестатична жълтеница, хепатит.

Алергични реакции: сърбеж, уртикария, еритематозни обриви, еритема мултиформен ексудатив, ангиоедем, анафилактичен шок, алергичен васкулит, ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, остра генерализирана пустулиаза, очен катарален синдром;

От хемопоетичната система и лимфната система: обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения, хемолитична анемия, обратимо увеличение на PV (когато се използва заедно с антикоагуланти), обратимо увеличение на времето на кървене, еозинофилия, панцитопения, тромбоцитоза, агранулоцитоза.

От страна на централната нервна система: замаяност, главоболие, гърчове (може да се появят при пациенти с нарушена бъбречна функция при приемане на високи дози от лекарството).

От страна на отделителната система: интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.

Други: кандидоза и други видове суперинфекция.

За таблетки, филмирани, прах за приготвяне на суспензия за орално приложение, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение в допълнение

От страна на централната нервна система: хиперактивност. Безпокойство, безсъние, промяна в поведението, възбуда.

Amoxiclav ® Quiktab и Amoxiclav ® прах за суспензия за перорално приложение

От страна на кръвотворните органи и лимфната система: рядко - обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения; много рядко - еозинофилия, тромбоцитоза, обратима агранулоцитоза, увеличаване на времето на кървене и обратимо увеличение на PV, анемия, вкл. обратима хемолитична анемия.

От страна на имунната система: честотата е неизвестна - ангиоедем, анафилактични реакции, алергичен васкулит, синдром, подобен на серумната болест.

От страна на нервната система: рядко - замаяност, главоболие; много рядко - безсъние, възбуда, тревожност, промяна в поведението, обратима хиперактивност, гърчове; конвулсии могат да се появят при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при тези, които получават високи дози от лекарството.

От страна на храносмилателния тракт: често - загуба на апетит, гадене, повръщане, диария. Гаденето се наблюдава по-често при поглъщане на високи дози. Ако се потвърдят нарушения на стомашно-чревния тракт, те могат да бъдат елиминирани, ако приемате лекарството в началото на хранене; рядко - нарушено храносмилане; много рядко, антибиотично-асоцииран колит, индуциран от антибиотици (включително псевдомембранозен и хеморагичен колит), черен космат език, гастрит, стоматит. При деца много рядко се наблюдава промяна в цвета на повърхностния слой на зъбния емайл. Устните грижи помагат за предотвратяване на обезцветяването на зъбния емайл.

От страна на кожата: рядко - кожен обрив, сърбеж, уртикария; рядко, ексудативна мултиформена еритема; честотата е неизвестна - синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, бульозен ексфолиативен дерматит, остър генерализиран екзантматозен пустус.

От пикочната система: много рядко - кристалурия, интерстициален нефрит, хематурия.

Чернодробни и жлъчни пътища: рядко - повишена активност на ALT и / или AST (това явление се наблюдава при пациенти, получаващи терапия с бета-лактамни антибиотици, но клиничното му значение е неизвестно); Нежелани ефекти върху черния дроб са наблюдавани главно при мъже и пациенти в напреднала възраст и могат да бъдат свързани с продължителна терапия. Тези нежелани събития се наблюдават много рядко при деца.

Тези признаци и симптоми обикновено се появяват по време на или веднага след края на терапията, но в някои случаи може да не се появят няколко седмици след приключване на терапията. Нежеланите събития обикновено са обратими. Нежеланите реакции от страна на черния дроб могат да бъдат тежки, в много редки случаи има съобщения за смъртни случаи. В почти всички случаи това са пациенти с тежки съпътстващи заболявания или пациенти, получаващи едновременно потенциално хепатотоксични лекарства. Много рядко - повишена активност на алкална фосфатаза, повишени нива на билирубин, хепатит, холестатична жълтеница (наблюдавана при едновременно лечение с други пеницилини и цефалоспорини).

Други: често - кандидоза на кожата и лигавиците; неизвестна честота - растеж на нечувствителни микроорганизми.

взаимодействие

За всички лекарствени форми

Антациди, глюкозамин, лаксативи, лекарства, аминогликозиди забавят абсорбцията, аскорбиновата киселина повишава абсорбцията.

Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид), повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се получава главно чрез гломерулна филтрация).

Едновременното използване на лекарството Amoxiclav ® и метотрексат повишава токсичността на метотрексат.

Назначаването с алопуринол увеличава честотата на екзантема. Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.

Намалява ефективността на лекарствата, в процеса на метаболизма на които се формира ПАБК; етинил естрадиол - рискът от пробивно кървене.

Литературата описва редки случаи на повишаване на INR при пациенти със съвместно приложение на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Ако е необходимо, едновременното използване на антикоагуланти PV или INR трябва да се следи внимателно, когато се предписва или прекратява приема на лекарството.

Комбинацията с рифампицин е антагонистична (взаимно отслабване на антибактериалния ефект). Amoxiclav® не трябва да се използва едновременно в комбинация с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди поради възможно намаление на ефективността на Amoxiclav ®.

Amoxiclav ® намалява ефективността на пероралните контрацептиви.

За диспергиращи се таблетки и прах за перорална суспензия допълнително

Увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В някои случаи лекарството може да удължи PV, в това отношение, трябва да се внимава с едновременната употреба на антикоагуланти и Amoxiclav ® Kviktab.

Пробенецид намалява екскрецията на амоксицилин, повишавайки неговата серумна концентрация.

При пациенти, лекувани с микофенолат мофетил, след започване на комбинирането на амоксицилин с клавуланова киселина, се наблюдава намаляване на концентрацията на активния метаболит микофенолова киселина, преди приемането на следващата доза от лекарството с около 50%. Промени в тази концентрация може да не отразяват точно общите промени в експозицията на микофенолова киселина.

За прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение в допълнение

Amoxiclav® и аминогликозидните антибиотици са химически несъвместими.

Лекарството Amoxiclav® не трябва да се смесва в спринцовка или инфузионна бутилка с други лекарства.

Избягвайте смесването с разтвори на декстроза, декстран, натриев бикарбонат, както и с разтвори, съдържащи кръв, протеини, липиди.

Дозировка и приложение

Филми покрити таблетки

Вътре. Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция на пациента, както и от тежестта на инфекцията.

Препоръчва се Amoxiclav ® да се приема в началото на хранене за оптимална абсорбция и намаляване на възможните странични ефекти от храносмилателната система.

Курсът на лечение е 5-14 дни. Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. Лечението не трябва да трае повече от 14 дни без повторно медицинско изследване.

Дозата се предписва в зависимост от възрастта и телесното тегло. Препоръчителната схема на прилагане е 40 mg / kg / ден в 3 дози.

Деца с тегло 40 kg или повече трябва да получават същата доза като възрастните. За деца на възраст ≤ 6 години е по-добре да се вземе суспензия от лекарството Amoxiclav ®.

Възрастни и деца над 12 години (или> 40 kg телесно тегло)

Обичайната доза при лека и умерена инфекция е 1 таблица. 250 + 125 mg на всеки 8 часа или 1 таб. 500 + 125 mg на всеки 12 часа, при тежка инфекция и респираторни инфекции - 1 маса. 500 + 125 mg на всеки 8 часа или 1 таб. 875 + 125 mg на всеки 12 часа

Тъй като таблетките от комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина на 250 + 125 mg и 500 + 125 mg съдържат същото количество клавуланова киселина - 125 mg, след това 2 таб. 250 + 125 mg не са еквивалентни на 1 таблица. 500 + 125 mg.

Дозировка при одонтогенни инфекции

1 таб. 250 + 125 mg на всеки 8 часа или 1 таб. 500 + 125 mg на всеки 12 часа в продължение на 5 дни.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Коригирането на дозата се основава на максималната препоръчвана доза амоксицилин и се извършва, като се вземат предвид стойностите на Cl креатинин:

- възрастни и деца над 12 години (или ≥40 kg телесно тегло) (таблица 2);

- с анурия интервалът между дозирането трябва да се увеличи до 48 часа или повече;

- Таблетките 875 + 125 mg трябва да се използват само при пациенти с Cl креатинин> 30 ml / min.